Альфа нормикс таблетки 200мг №28
О товаре
Состав: 1 таблетка содержит: рифаксимин (с полиморфной структурой альфа) 200 мг
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия - 15 мг, глицерил пальмитостеарат - 18 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, тальк - 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 115 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые
Фармакологическое Действие: Рифаксимин - антибиотик широкого спектра действия из группы рифамицина
Как и другие представители этой группы, необратимо связывает бета-субъединицы фермента бактерий ДНК-зависимой РНК-полимеразы и, следовательно, ингибирует синтез РНК и белков бактерий
В результате необратимого связывания с ферментом, рифаксимин проявляет бактерицидные свойства в отношении чувствительных бактерий
Препарат обладает широким спектром противомикробной активности, включающим большинство грамотрицательных и грамположительных, аэробных и анаэробных бактерий
Широкий антибактериальный спектр рифаксимина способствует снижению патогенной кишечной бактериальной нагрузки, которая обуславливает некоторые патологические состояния
Препарат уменьшает:— образование бактериями аммиака и других токсических соединений, которые в случае тяжелого заболевания печени, сопровождающегося нарушением процесса детоксикации, играют роль в патогенезе и клинических проявлениях печеночной энцефалопатии;— повышенную пролиферацию бактерий при синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике;— присутствие в дивертикуле ободочной кишки бактерий, которые могут участвовать в воспалении внутри и вокруг дивертикулярного мешка и возможно играют ключевую роль в развитии симптомов и осложнений дивертикулярной болезни;— интенсивность антигенного стимула, который при наличии генетически обусловленных дефектов в иммунорегуляции слизистой и/или в защитной функции, может инициировать или постоянно поддерживать хроническое воспаление кишечника;— риск инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах
Механизм резистентностиРазвитие резистентности к рифаксимину обусловлено обратимым повреждением гена гроВ, который кодирует бактериальную РНК-полимеразу
Встречаемость резистентных субпопуляций среди бактерий, выделенных у пациентов с диареей путешественника, была низкой
По данным клинических исследований, трехдневный курс терапии рифаксимином у пациентов с диареей путешественника не сопровождался появлением резистентных грамположительных (энтерококков) и грамотрицательных (кишечная палочка) бактерий
При повторном применении рифаксимина в высоких дозах у здоровых добровольцев и у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника резистентные к рифаксимину штаммы появлялись, однако, они не колонизировали ЖКТ и не вытесняли рифаксимин-чувствительные штаммы
При прекращении терапии резистентные штаммы быстро исчезали
Экспериментальные и клинические данные позволяют предполагать, что применение рифаксимина у пациентов с диареей путешественника и скрытой инфекцией Mycobacterium tuberculosis и Neisseria meningitidis не будет сопровождаться отбором рифампицин-резистентных штаммов
ЧувствительностьТестирование чувствительности in vitro не может использоваться для определения чувствительности или резистентности бактерий к рифаксимину
В настоящее время клинических данных недостаточно, чтобы установить предельные значения для оценки тестов на чувствительность
Рифаксимин оценивали in vitro в отношении возбудителей диареи путешественника из четырех регионов мира: энтеротоксигенных и энтероагрегативных штаммов Еscherichia coli, Salmonella spp
, Shigella spp
,нехолерных вибрионов, Plesiomonas spp
, Aeromonas spp
, и Campylobacter spp
МПК90 для выделенных штаммов составила 32 мкг/мл, и этот уровень легко достижим в просвете кишечника в результате высокой концентрации рифаксимина в фекалиях
Поскольку рифаксимин в полиморфной форме альфа обладает низкой всасываемостью из ЖКТ и действует местно в просвете кишечника, то он может быть клинически неэффективен в отношении инвазивных бактерий, даже если эти бактерии чувствительны к нему in vitro
Показания К Применению: Лечение инфекций ЖКТ, вызываемых бактериями, чувствительными к рифаксимину, в т
ч
:— острых желудочно-кишечных инфекций;— диареи путешественников;— синдрома избыточного роста микроорганизмов в кишечнике;— при печеночной энцефалопатии;— при симптоматическом неосложненном дивертикулезном заболевании ободочной кишки;— при хроническом воспалении кишечника
Профилактика инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах
Способ Применения: Препарат принимают внутрь, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи
При лечении диареи взрослым и детям старше 12 лет назначают по 200 мг (1 таб
или 10 мл суспензии) каждые 6 ч
Лечение диареи путешественника не должно превышать 3 дней
При печеночной энцефалопатии взрослым и детям старше 12 лет назначают по 400 мг (2 таб
или 20 мл суспензии) каждые 8 ч
Для профилактики послеоперационных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах взрослым и детям старше 12 лет назначают по 400 мг (2 таб
или 20 мл суспензии) каждые 12 ч
Профилактику проводят за 3 дня до операции
При синдроме избыточного бактериального роста взрослым и детям старше 12 лет назначают по 400 мг (2 таб
) каждые 8-12 ч
При симптоматическом неосложненном дивертикулезе взрослым и детям старше 12 лет назначают по 200-400 мг (1-2 таб
или от 10 до 20 мл суспензии) каждые 8-12 ч
При хронических воспалительных заболеваниях кишечника взрослым и детям старше 12 лет назначают по 200-400 мг (1-2 таб
или от 10 до 20 мл суспензии) каждые 8-12 ч
Продолжительность лечения препаратом Альфа Нормикс® не должна превышать 7 дней
Повторный курс лечения следует проводить не ранее, чем через 20-40 дней
Общая продолжительность лечения определяется клиническим состоянием пациентов
По рекомендации врача могут быть изменены дозы и частота приема
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста и у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью не требуется
Взаимодействие: Исследования in vitro показывают, что рифаксимин не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP1A2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4) и не индуцирует CYP1A2 и CYP2B6, но является слабым индуктором CYP3A4
Клинические исследования лекарственного взаимодействия свидетельствуют, что у здоровых добровольцев рифаксимин не оказывает значительного влияния на фармакокинетику лекарственных средств, метаболизирующихся с участием CYP3A4
У пациентов с нарушением функции печени нельзя исключить, что рифаксимин может снизить экспозицию лекарственных средств субстратов CYP3A4 (например, варфарин, противоаритмические, противосудорожные и
т
д
) при одновременном применении с ними, так как при печеночной недостаточности имеет более высокую системную экспозицию по сравнению создоровыми добровольцами
Исследования in vitro позволяют предполагать, что рифаксимин является умеренным субстратом Р-гликопротеина и метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4
Неизвестно, повышают ли системную экспозицию рифаксимина лекарственные средства, которые ингибируют Р гликопротеин и/или CYP3A4 при одновременном применении с ним
Потенциальные взаимодействия рифаксимина с другими лекарственными средствами, которые подвергаются выведению из клетки с помощью Р-гликопротеина или других транспортных белков (MDR1, MRP2, MRP4, BCRP, BSEP), маловероятны
Побочное Действие: Побочные эффекты классифицированы по частоте встречаемости следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100-<1/10), нечасто (?1/1000-<1/100), редко (?1/10000-<1/1000), очень редко (<1/100000), неизвестно (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных)
Со стороны сердечно-сосудистой системы:— нечасто - ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица, повышение АД
Со стороны системы кроветворения:— нечасто - лимфоцитоз, моноцитоз, нейтропения;— неизвестно - тромбоцитопения
Со стороны иммунной системы:— неизвестно - анафилактические реакции, гиперчувствительность, анафилактический шок, отек гортани
Метаболические нарушения:— нечасто - снижение аппетита, дегидратация
Со стороны психики:— нечасто - патологические сновидения, депрессивное настроение, бессонница, нервозность
Со стороны ЦНС:— часто - головокружение, головная боль;— нечасто - гипестезия, мигрень, парестезия, сонливость, боль в области пазух носа;— неизвестно - предобморочное состояние, возбуждение
Со стороны органа зрения:— нечасто - диплопия
Со стороны внутреннего уха:— нечасто - боль в ухе, системное головокружение
Со стороны дыхательной системы:— нечасто - одышка, сухость в горле, заложенность носа, боль в ротоглотке, кашель, ринорея
Со стороны пищеварительной системы:— часто - вздутие живота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, тенезмы, рвота, позывы на дефекацию;— нечасто - боль в верхней половине живота, асцит, диспепсия, нарушение моторики ЖКТ, выделение слизи и крови со стулом, сухость губ, "твердый" стул, повышение активности АСТ, агевзия;— неизвестно - изменение печеночных функциональных тестов, изжога
Со стороны мочевыделительной системы:— нечасто - глюкозурия, полиурия, поллакиурия, гематурия, протеинурия
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:— нечасто - сыпь, солнечный ожог;— неизвестно - ангионевротический отек, аллергический дерматит, эксфолиативный дерматит, экзема, эритема, зуд, пурпура, крапивница, эритематозная сыпь, эритема ладоней, зуд половых органов
Со стороны костно-мышечной системы:— нечасто - боль в спине, спазм мышц, мышечная слабость, миалгия, боль в шее
Инфекции:— нечасто - кандидоз, простой герпес, назофарингит, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей;— неизвестно - клостридиальная инфекция
Со стороны репродуктивной системы:— нечасто - полименорея
Общие реакции:— часто - лихорадка;— нечасто - астения, боль и неприятные ощущения неопределенной локализации, озноб, холодный пот, гриппоподобные симптомы, периферические отеки, гипергидроз, отек лица, усталость
Со стороны лабораторных показателей:— изменение МНО
Противопоказания: — диарея, сопровождающаяся лихорадкой и жидким стулом кровью;— кишечная непроходимость (в т
ч
частичная);— тяжелое язвенное поражение кишечника;— детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);— наследственная непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы (для лекарственной формы гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь);— повышенная чувствительность к рифаксимину или другим рифамицинам или к любому из компонентов, входящих в состав препарата
С осторожностью: почечная недостаточность, одновременное применение с пероральными контрацептивами
Применение при беременности и кормлении грудьюДанные о применении препарата Альфа Нормикс® при беременности весьма ограничены
Исследования на животных показали преходящее влияние рифаксимина на оссификацию и строение скелета у плода
Клиническая значимость этих результатов неизвестна
Применение препарата Альфа Нормикс® при беременности не рекомендуется
Неизвестно, проникает ли рифаксимин в грудное молоко
Нельзя исключить риска для ребенка, находящегося на грудном вскармливании
Для решения вопроса о продолжении приема рифаксимина в период грудного вскармливания необходимо оценить соотношение риска для ребенка и пользы для матери
Передозировка: По данным клинических исследований у пациентов с диареей путешественника дозы рифаксимина до 1800 мг/сут хорошо переносились
Даже у пациентов с нормальной бактериальной флорой кишечника рифаксимин в дозе до 2400 мг/сут в течение 7 дней не вызывал неблагоприятных симптомов
При случайной передозировке показана симптоматическая и поддерживающая терапия
Особые Указания: Клинические данные свидетельствуют, что препарат Альфа Нормикс® неэффективен при лечении кишечных инфекций, вызванных Campylobacter jejuni, Salmonella spp
, Shigella spp
, которые вызывают частую диарею, лихорадку, выделение крови со стулом
Препарат Альфа Нормикс® не рекомендуется применять, если у пациентов наблюдаются лихорадка и жидкий стул с кровью
Препарат Альфа Нормикс® следует отменить, если симптомы диареи усиливаются или сохраняются более 48 ч
Следуетназначить другую антибактериальную терапию
Лечение диареи путешественника не должно превышать 3 дней
Известно, что Clostridium difficile-ассоциированная диарея, может развиться при применении почти всех антибактериальных средств, включая препарат Альфа Нормикс®
Потенциальную взаимосвязь препарата Альфа Нормикс® с развитием Clostridium difficile-ассоциированной диареи и псевдомембранозного колита нельзя исключить
Опыт применения рифаксимина совместно с другими рифамицинами отсутствует
Пациентов необходимо предупредить, что, несмотря на незначительное всасывание рифаксимина (менее 1%), он может вызвать окрашивание мочи в красноватый цвет: это обусловлено активным веществом рифаксимином, который, как и большинство антибиотиков этого ряда (рифамицины), имеет красновато-оранжевую окраску
При развитии суперинфекции микроорганизмами, нечувствительными к рифаксимину, прием препарата Альфа Нормикс® следует прекратить и назначить соответствующую терапию
Вследствие влияния препарата Альфа Нормикс® на кишечную флору, эффективность пероральных контрацептивов, содержащих эстрогены, может снизиться после его приема
Рекомендуется применять дополнительные меры контрацепции при приеме препарата Альфа Нормикс®, особенно, если содержание эстрогенов в пероральных контрацептивах менее 50 мкг
Прием препарата Альфа Нормикс® возможен не ранее, чем через 2 ч после приема активированного угля
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь содержат сахарозу, поэтому препарат Альфа Нормикс® в данной лекарственной форме нельзя применять при наследственной непереносимости фруктозы, нарушении всасывания глюкозы-галактозы, недостаточности сахаразы-изомальтазы
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиХотя головокружение и сонливость наблюдаются при применении препарата Альфа Нормикс®, однако, он не оказывает существенного влияния на способность управлять автотранспортом и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций
В случае появления головокружения и сонливости при применении препарата, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности
