Галвус Мет (таб п/о 50мг+1000мг №30)

1 427 ₽

О товаре

Состав: Вилдаглиптин, метформин

Фармакологическое Действие: Комбинированный пероральный гипогликемический препарат

В состав препарата входят два гипогликемических средства с разными механизмами действия: вилдаглиптин, относящийся к классу ингибиторов дипептидилпептидазы-4, и метформин (в форме гидрохлорида), представитель класса бигуанидов

Комбинация этих компонентов позволяет более эффективно контролировать уровень глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение 24 ч

Вилдаглиптин - быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции ГПП-1 и ГИП из кишечника в системный кровоток в течение всего дня

Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность бета-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона

Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как во время, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови

При приеме внутрь натощак вилдаглиптин быстро всасывается, а его максимальная концентрация достигается через 1

75 ч после приема

При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции вилдаглиптина снижается незначительно

Препарат распределяется равномерно между плазмой и эритроцитами

Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина

После приема внутрь препарата выводится с мочой и с калом

Пол, индекс массы тела и этническая принадлежность не оказывают влияния на фармакокинетику вилдаглиптина

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени после однократного применения препарата отмечается снижение биодоступности вилдаглиптина на 8% и 20%, соответственно, у больных с тяжелой печеночной недостаточностью - на 22%

Фармакокинетические особенности вилдаглиптина у детей и подростков младше 18 лет не установлены

Метформин улучшает толерантность к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом типа 2, снижая уровни глюкозы в плазме как до, так и после еды

Метформин снижает продукцию глюкозы печенью, уменьшает всасывание глюкозы в кишечнике и снижает инсулинорезистентность за счет усиления захвата и утилизации глюкозы периферическими тканями

Терапия препаратом не приводит к развитию гиперинсулинемии

При применении метформина секреция инсулина не меняется, в то время как уровни инсулина в плазме крови натощак и в течение дня могут снижаться

При применении метформина отмечается благоприятное влияние на метаболизм липопротеидов: снижение уровня общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов, не связанное с влиянием препарата на концентрацию глюкозы в плазме

Концентрация максимальная достигается через 1

81-2

69 ч после приема

На фоне приема пищи степень и скорость всасывания метформина снижается

Препарат практически не связывается с белками плазмы, в то время как производные сульфонилмочевины связываются с ними более чем на 90%

Метформин проникает в эритроциты

Не метаболизируется в печени и не выводится с желчью

При приеме внутрь выводится через почки в течение первых 24 ч

Пол пациентов не оказывает влияния на фармакокинетику метформина

У пациентов с печеночной недостаточностью изучение фармакокинетических особенностей метформина не проводилось

У пациентов со сниженной функцией почек период полувыведения метформина из плазмы и цельной крови увеличивается, а его почечный клиренс снижается пропорционально снижению КК

У людей в возрасте > 65 лет отмечалось снижение суммарного плазменного клиренса метформина и увеличение периода полувыведения и максимальной концентрации

Поэтому у пациентов старше 80 лет назначение препарата только при нормальном КК

Фармакокинетические особенности метформина у детей и подростков младше 18 лет не установлены

При применении комбинированной терапии вилдаглиптин/метформин в суточных дозах 1500 -3000 мг метформина и 50 мг вилдаглиптина в течение 1 года наблюдалось статистически значимое стойкое снижение концентрации глюкозы крови

У пациентов, получавших комбинацию вилдаглиптина и метформин, статистически значимого изменения массы тела по сравнению с исходным состоянием не отмечалось

Через 24 недели после начала лечения отмечалось снижение систолического и диастолического АД по сравнению с исходным состоянием

Показания К Применению: Сахарный диабет 2 типа (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями): при недостаточной эффективности монотерапии вилдаглиптином или метформином; у больных, ранее получающих комбинированную терапию вилдаглиптином и метформином в виде монопрепаратов

Способ Применения: Препарат применяют внутрь

Режим дозирования Галвуса Мет следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости

При применении Галвуса Мет не следует превышать рекомендованную максимальную суточную дозу вилдаглиптина (100 мг)

Рекомендуемую начальную дозу Галвуса Мет следует подбирать, учитывая уже применявшиеся у пациента схемы лечения вилдаглиптином и/или метформином

Для уменьшения выраженности побочных эффектов со стороны пищеварительной системы, характерных для метформина, Галвус Мет принимают во время еды

Взаимодействие: Вилдаглиптин + Метформин

При одновременном применении вилдаглиптина (100 мг 1 раз/ ) и метформина (1000 мг 1 раз/ ) клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между ними отмечено не было

Вилдаглиптин

Вилдаглиптин обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия

Поскольку вилдаглиптин не является субстратом изоферментов цитохрома Р450, а также не ингибирует и не индуцирует эти изоферменты, его взаимодействие с лекарственными препаратами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами Р450, маловероятно

При одновременном применении вилдаглиптин не влияет на скорость метаболизма препаратов, являющихся субстратами ферментов: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4/5

Клинического значимого взаимодействия вилдаглиптина с препаратами, наиболее часто используемыми при лечении сахарного диабета 2 типа (глибенкламидом, пиоглитазоном, метформином) или обладающими узким терапевтическим диапазоном (амлодипином, дигоксином, рамиприлом, симвастатином, валсартаном, варфарином) не установлено

Метформин

Фуросемид увеличивает Cmax и AUC метформина, но не влияет на его почечный клиренс

Метформин снижает Cmax и AUC фуросемида и не влияет на его почечный клиренс

Нифедипин увеличивает всасывание, Cmax и AUC метформина; кроме того, он увеличивает выведение его с мочой

Метформин практически не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина

Глибенкламид не влияет на фармакокинетические/фармакодинамические параметры метформина

Метформин, в целом, снижает Cmax и AUC глибенкламида, однако величина эффекта сильно варьирует

Органические катионы, например, амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм, ванкомицин и др

, выводящиеся почками путем канальцевой секреции, теоретически могут взаимодействовать с метформином, поскольку они конкурируют за общие системы транспорта почечных канальцев

Циметидин увеличивает как концентрацию метформина в плазме/крови, так и его AUC , на 60% и 40% соответственно

Метформин не влияет на фармакокинетические параметры циметидина

Некоторые препараты могут вызывать гипергликемию и способствуют снижению эффективности гипогликемических средств, к подобным препаратам относятся тиазиды и другие диуретики, ГКС, фенотиазины, тиреоидные гормоны, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция и изониазид

Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежании гипергликемического действия последнего

При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня содержания глюкозы

Хлорпромазин при приеме в высоких дозах (100 мг/ ) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина

При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем уровня глюкозы

Радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности

Назначаемые в виде инъекций бета2-симпатомиметики повышают гликемию вследствие стимуляции бета2-рецепторов

В этом случае необходим контроль гликемии

При необходимости рекомендуется назначение инсулина

При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия

Побочное Действие: При применении вилдаглиптина в качестве монотерапии:Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль

Со стороны пищеварительной системы: запор

Дерматологические реакции: кожная сыпь

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия

Прочее: периферические отекиМонотерапия вилдаглиптином и комбинированное лечение вилдаглиптин+метформин не оказывали влияния на массу тела пациентов

Изменения со стороны лабораторных показателей: повышение активности АЛТ и АСТ, как правило, протекало бессимптомно, не нарастало и не сопровождалось холестазом или желтухой

При применении метформина в качестве монотерапии:Нарушения метаболизма: снижение всасывания витамина В12, лактоацидоз

Учитывать возможность уменьшение всасывания витамина В12 следует только у пациентов с мегалобластной анемией

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, потеря аппетита, металлический привкус во рту

Со стороны печени и желчных путей: нарушения биохимических показателей функции печени

Отдельные случаи нарушения биохимических показателей функции печени или гепатита, которые наблюдались на фоне применения метформина, разрешались после отмены метформина

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции (в частности эритема, зуд, крапивница)

Противопоказания: Почечная недостаточность или нарушения функции почек: при уровне креатинина сыворотки крови >135 мкмол/л для мужчин и >110 мкмол/л для женщин; острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почеченые инфекции, бронхолегочные заболевания); острая и хроническая сердечная недостаточность (острый инфаркт миокарда, острая сердечно-сосудистая недостаточность /шок/); дыхательная недостаточность; нарушения функции печени; острый или хронический метаболический ацидоз (включая диабетический кетоацидоз в сочетании с комой или без таковой)

Диабетический кетоацидоз должен корректироваться инсулинотерапией; лактацидоз (в т

в анамнезе)

; препарат не назначается за 2-е суток перед хирургическими операциями, радиоизотопными, рентгенологическими исследованиями с введением контрастных средств и в течение 2 суток после их проведения; беременность; период лактации; сахарный диабет 1 типа; хронический алкоголизм , острое отравление алкоголем; соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/ ); повышенная чувствительность к вилдаглиптину или метформину или любым другим компонентам препарата

С осторожностью: пациентам с заболеваниями печени или нарушениями печеночных биохимических показателей

Препараты, содержащие метформин, рекомендуется применять с осторожностью у пациентов старше 60 лет, а также при выполнении тяжелой физической работы в связи с повышенной опасностью развития лактацидоза

Передозировка: Вилдаглиптин

Симптомы: боли в мышцах, легкие и транзиторные парестезии, лихорадка, отеки и транзиторное повышение концентрации липазы (выше ВГН в 2 раза); отеки конечностей, сопровождающихся парестезиями, и повышением концентрации КФК, АСТ, С-реактивного белка и миоглобина

Лечение: все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей исчезают после прекращения применения препарата

Выведение препарата из организма с помощью диализа маловероятно

Однако основной гидролизный метаболит вилдаглиптина (LAY151) может быть удален из организма путем гемодиализа

Метформин

Симптомы: гипогликемия, лактацидоз

Ранними симптомами лактацидоза являются тошнота, рвота, диарея, снижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы

Лечение: метформин выводится из крови с помощью гемодиализа (с клиренсом до 170 мл/мин) без развития гемодинамических нарушений

Таким образом, гемодиализ может применяться для выведения метформина из крови при передозировке препарата

В случае передозировки необходимо проводить соответствующее симптоматическое лечение, основываясь на состоянии больного и клинических проявлениях

Особые Указания: У пациентов, получающих инсулин, препарат не может заменить инсулин

Регулярно в ходе лечения препаратом, рекомендуется определять биохимические показатели функции печени

Если превышение активности АСТ или АЛТ в 3 или более раз выше ВГН подтверждено повторным исследованием, препарат рекомендуется отменить

Риск развития лактацидоза повышается у больных с сахарным диабетом, плохо поддающимся лечению, при кетоацидозе, длительном голодании, длительном злоупотреблением алкоголем, печеночной недостаточности и заболеваниях, вызывающих гипоксию

При подозрении на метаболический ацидоз лекарственный препарат следует отменить, а пациента немедленно госпитализировать

При применении препарата следует регулярно проводить оценку почечной функции, особенно при следующих состояниях, способствующих её нарушению: начальная фаза лечения гипотензивными препаратами, гипогликемическими средствами или НПВП

При проведении рентгенологических исследований, требующих внутрисосудистого введения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, препарат следует временно отменить (во время исследования, или непосредственно перед ним, а также в течение 48 часов после проведения исследования), поскольку внутрисосудистое введение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может приводить к резкому ухудшению функции почек и увеличивать риск развития лактацидоза

Возобновить прием препарата можно только после проведения повторной оценки функции почек

На время хирургических вмешательств (за исключением малых операций, не связанных с ограничением потребления пищи и жидкости) препарат следует отменить

Возобновить прием препарата можно после того, как пациент начнет самостоятельно принимать пищу и будет показано, что функция почек у него не нарушена

Пациентам, получающим препарат, рекомендуется не реже 1 раза в год проводить общий анализ крови и в случае выявления каких-либо нарушений определять их причину и принимать соответсвующие меры

Гипогликемия наиболее вероятна у пожилых, ослабленных или истощенных больных, а также на фоне гипопитуитаризма, надпочечниковой недостаточности или алкогольной интоксикации

У пожилых пациентов и у лиц, получающих бета-адреноблокаторы, диагностика гипогликемии может быть затруднена

При стрессе (лихорадке, травме, инфекции, хирургическом вмешательстве и т

), возникшем у пациента, получающего гипогликемические средства по стабильной схеме, возможно резкое снижение эффективности последних на некоторое время

При развитии головокружения на фоне применения препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами

Код Е Г К: 74447