Орсотен Слим капсулы 60мг №42
О товаре
Состав: Орсотен полуфабрикат - гранулы 112,8 мг (в пересчете на орлистат 60 мг)
Фармакологическое Действие: Фармакодинамика
Орлистат является специфичным, длительно действующим ингибитором липаз желудочно-кишечного тракта
Его терапевтическая активность реализуется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочных и панкреатических липаз
Инактивированный таким образом фермент теряет способность к гидролизу пищевого жира в форме триглицеридов до всасываемых свободных жирных кислот и моноглицеридов
Непереваренные триглицериды не всасываются, и развивающийся в результате этого дефицит калорий может оказать положительное влияние на контроль массы тела
Орлистат в дозе 60 мг три раза в день блокирует всасывание приблизительно 25% пищевого жира
Терапевтический эффект орлистата реализуется без его системного всасывания
Эффект орлистата приводит к тому, что концентрация жира в содержимом кишечника увеличивается уже через 24–48 ч после его применения внутрь
После отмены орлистата концентрация жира в содержимом кишечника обычно возвращается к исходным показателям через 48–72 ч
У взрослых людей с ИМТ (индекс массы тела) > 28 кг/м2 орлистат в дозе 60 мг три раза в день эффективен в сочетании с гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров
При этом, основная потеря массы тела происходит в течение первых 6 месяцев лечения
Снижение массы тела, обусловленное применением орлистата в дозе 60 мг три раза в день, сопровождается и другим благоприятным действием: снижением концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП (липопротеиды низкой плотности), а также уменьшением окружности талии
Фармакокинетика
Всасывание
Исследования у добровольцев с нормальной и повышенной массой тела показали, что степень всасывания орлистата минимальна
Концентрация неизмененного орлистата в плазме крови находится ниже предела количественного определения (ниже 5 нг/мл) через 8 ч после перорального приема орлистата в дозе 360 мг
В целом, при использовании терапевтических доз определение неизмененного орлистата в плазме крови носит спорадический характер, а концентрация его крайне низка (менее 10 нг/мл или 0,02 мкмоль/л), причем признаки кумуляции отсутствуют, что говорит о минимальной степени всасывания
Распределение
Объем распределения определить невозможно, поскольку орлистат всасывается в минимальной степени и не имеет установленной системной фармакокинетики
Орлистат более чем на 99% связан с белками плазмы крови (в основном с липопротеидами и альбуминами)
Орлистат может в минимальной степени проникать в эритроциты
Метаболизм
Метаболизм орлистата происходит в основном в стенках желудка и тонкого кишечника
Выведение
Приблизительно 97% дозы выводится через кишечник, 83% из этого количества - в виде неизмененного орлистата
Кумулятивная экскреция почками всех орлистатсодержащих веществ составляет менее 2% от принятой дозы
Время достижения полной экскреции (через кишечник и почками) составляет от 3 до 5 дней
Показания К Применению: Снижение массы тела у взрослых (старше 18 лет) с избыточной массой тела (индекс массы тела ИМТ 28 кг/м2)
Применяется только в сочетании с умеренной гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров пищи
Способ Применения: Внутрь по 1 капсуле 60мг три раза в день, запивая водой, непосредственно перед, во время или в течение 1 часа после каждого приема пищи
Если прием пищи пропущен или пища не содержала жира, применение орлистата следует пропустить
В течение 24 часов можно принять не более трех капсул по 60мг препарата
Курс лечения не должен привышать 6 месяцев
Взаимодействие: Циклоспорин
При одновременном применении циклоспорина и орлистата наблюдается снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что может сопровождаться снижением его иммуносупрессорной активности
Одновременное применение орсотена и циклоспорина противопоказано
Пероральные антикоагулянты
При одновременном применении варфарина или других пероральных антикоагулянтов и орлистата может происходить изменение значения Международного нормализованного отношения (МНО)
Жирорастворимые витамины
Применение орлистата может привести к нарушению всасывания жирорастворимых витаминов (A, D, E и K)
Акарбоза
Из-за отсутствия данных о фармакокинетических взаимодействиях не рекомендуется применять орлистат одновременно с акарбозой
Амиодарон
При одновременном применении с орлистатом отмечено уменьшение концентрации амиодарона в плазме крови после однократного применения
Клиническая значимость этого эффекта для пациентов, принимающих амиодарон, неясна
Одновременное применение орлистата и амиодарона возможно только по рекомендации врача
Орлистат не взаимодействует с амитриптилином, фенитоином, флуоксетином, сибутрамином, фентермином; аторвастатином, правастатином, фибратами; бигуанидами; дигоксином, нифедипином, лозартаном; пероральными контрацептивами и этанолом
Побочное Действие: Со стороны пищеварительной системы:очень часто: маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея;часто: боль в животе, недержание кала, жидкий стул, учащение дефекации
В ходе постмаркетингового применения орлистата были отмечены следующие нежелательные реакции (частота неизвестна):Со стороны системы кроветворения: снижение концентрации протромбина; увеличение показателя Международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимавших орлистат одновременно с антикоагулянтами
Со стороны пищеварительной системы: небольшое ректальное кровотечение, дивертикулит, гепатит, желчекаменная болезнь, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы
Со стороны кожных покровов: буллёзная сыпь
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отёк, бронхоспазм, анафилаксия
Противопоказания: Гиперчувствительность к орлистату или к любому из компонентов препарата;синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;холестаз;сопутствующая терапия циклоспорином;беременность, период грудного вскармливания;возраст до 18 лет
Передозировка: При применении орлистата в дозе 800 мг однократно и в дозе до 400 мг три раза в день, ежедневно, в течение 15 дней, как у пациентов с нормальной массой тела, так и у больных с ожирением значительных нежелательных реакций не выявлено
При применении орлистата по 240 мг три раза в день в течение 6 месяцев увеличения частоты нежелательных реакций не отмечено
В большинстве сообщений о передозировке орлистата в постмаркетинговый период либо отсутствуют конкретные сведения о нежелательных реакциях, либо описываются нежелательные реакции, которые не отличаются от наблюдаемых при применении рекомендованных доз орлистата
В случае передозировки необходима консультация врача
При значительной передозировке орлистата рекомендуется наблюдение за пациентом в течение 24 ч
Исходя из данных исследований на человеке и животных, все системные эффекты орлистата вследствие ингибирования липазы, как правило, быстро обратимы
Особые Указания: Беременность и кормление грудью
Клинические данные о применении орлистата во время беременности отсутствуют, поэтому препарат не должен применяться во время беременности
Поскольку неизвестно, происходит ли выделение орлистата в грудное молоко, препарат не следует применять в период грудного вскармливания
Пациентам следует указать на необходимость придерживаться полученных ими рекомендаций по диете
Вероятность возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта выше в случае, если отдельный прием пищи или диета в целом характеризуются высоким содержанием жиров
Лечение препаратом может привести к нарушению всасывания жирорастворимых витаминов (A, D, E и K)
По этой причине поливитамины следует принимать перед сном
Поскольку снижение массы тела может сопровождаться улучшением метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, тем лицам, которые получают гипогликемические препараты, перед началом применения препарата следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы гипогликемических средств
Снижение массы тела может сопровождаться улучшением показателей артериального давления и снижением концентрации холестерина
Пациентам, принимающим лекарственные препараты по поводу артериальной гипертензии или гиперхолестеринемии, при применении препарата следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы этих лекарственных препаратов
Пациентам, принимающим амиодарон, перед началом терапии препаратом следует проконсультироваться с врачом
У пациентов, применяющих орлистат, описаны случаи ректальных кровотечений
Если возникает это явление, пациенту следует проконсультироваться с врачом
Рекомендуется использование дополнительного метода контрацепции для предотвращения возможной неэффективности пероральных контрацептивов при возникновении тяжелой диареи
Код Е Г К: 91852
- MNN:
- Орлистат
- Доставка:
- Да