Азилект таблетки 1мг №100

16 850 ₽

Купить в Аптека Диалог Написать отзыв

Скидки и купоны

О товаре

Состав: На 1 таб

- разагилина мезилат 1

56 мг, что соответствует содержанию разагилина 1 мг

Вспомогательные вещества: - маннитол - 159

24 мг, - кремния диоксид коллоидный - 1

2 мг, - крахмал кукурузный - 20 мг, - крахмал кукурузный прежелатинизированный - 20 мг, - стеариновая кислота - 4 мг, - тальк - 4 мг

Фармакологическое Действие: Противопаркинсонический препарат

Азилект - селективный необратимый ингибитор МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина

Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона

Разагилин обладает также нейропротекторным действием

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома ("сырный" эффект)

Показания К Применению: — Лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы)

Способ Применения: Назначают по 1 мг 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, длительно

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи

Взаимодействие: Одновременное применение разагилина с другими ингибиторами МАО, в т

с лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный, противопоказано, т

существует риск развития тяжелого гипертонического криза вследствие неселективного ингибирования МАО

Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении петидина и ингибиторов МАО, в т

селективных ингибиторов МАО-В

Одновременное применение разагилина и петидина противопоказано

Сообщалось о взаимодействии ингибиторов МАО и симпатомиметических лекарственных препаратов при их одновременном применении

В связи со свойством разагилина ингибировать МАО одновременное применение разагилина с симпатомиметиками, такими как деконгестанты или комплексные противопростудные препараты для приема внутрь или для назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин, не рекомендуется

Сообщалось о взаимодействии декстрометорфана и неизбирательных ингибиторов МАО при их одновременном применении

В связи со свойством разагилина ингибировать МАО одновременное применение разагилина с декстрометорфаном и комбинированными лекарственными препаратами, его содержащими, не рекомендуется

Следует избегать одновременного применения разагилина с флуоксетином или флувоксамином

Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен составлять не менее 14 дней

После прекращения лечения флуоксетином или флувоксамином (длительный период полувыведения) и началом лечения разагилином должно пройти не менее 5 недель

Сведения об одновременном применении СИОЗС/СИОЗСН и разагилина в клинических исследованиях представлены в разделе "Побочное действие"

Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении СИОЗС, СИОЗСН, трициклических и тетрациклических антидепрессантов с ингибиторами МАО

В связи со свойством разагилина ингибировать МАО необходимо соблюдать осторожность при одновременном его применении с СИОЗС, СИОЗСН, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами

У пациентов с болезнью Паркинсона, длительно получающих леводопу, в качестве вспомогательной терапии, леводопа не оказывала значимого влияния на клиренс разагилина

В исследованиях in vitro показано, что основным ферментом, участвующим в метаболизме разагилина является изофермент CYP1A2

Одновременное применение ципрофлоксацина и разагилина повышает AUC последнего на 83%

Одновременное применение разагилина и теофиллина (субстрата изофермента CYP1A2) не влияло на фармакокинетику ни одного из них

Таким образом, мощные ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять плазменную концентрацию разагилина и требуют осторожного одновременного применения

Существует риск того, что в связи с индукцией изофермента CYP1A2 у курящих пациентов, может уменьшаться концентрация разагилина в плазме крови

Исследования in vitro показали, что разагилин в концентрации 1 мкг/мл (что эквивалентно концентрации, превышающей в 160 раз среднюю Cmax (5

9-8

5 нг/мл) после многократного приема 1 мг разагилина пациентами с болезнью Паркинсона) не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP4A

Это свидетельствует о том, что терапевтические концентрации разагилина, скорее всего, не подвержены клинически значимому влиянию субстратов указанных изоферментов

При одновременном применении энтакапона с разагилином увеличивался клиренс последнего на 28%

Клинические исследования взаимодействия тирамина и разагилина у добровольцев и пациентов с болезнью Паркинсона (0

5–1 мг/сут разагилина или плацебо в качестве дополнительной терапии к леводопе в течение 6 месяцев без ограничения приема тирамина) показали,что какое-либо взаимодействие разагилина и тирамина отсутствует, и, разагилин можно безопасно применять без ограничения тирамина в рационе

Побочное Действие: В целом в программе клинического исследования разагилина участвовали 1361 пациент, что составило 3076

4 пациенто-лет

В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях 529 пациентов принимали разагилин в дозе 1 мг/сут, что составило 212 пациенто-лет, и 539 пациентов получали плацебо, что составило 213 пациенто-лет

Монотерапия

В представленном ниже перечне описаны нежелательные реакции, о которых сообщалось с повышенной частотой в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, получавших разагилин в дозе 1 мг/сут (группа разагилина - n=149, группа плацебо - n=151)

Нежелательные реакции с различиями более 2% по сравнению с группой плацебо выделены курсивом

В скобках указана частота нежелательных реакций (% пациентов): разагилин/плацебо

Нежелательные реакции распределены в соответствии со следующей частотой: очень часто (?1/10), часто (?1/100 до <1/10), нечасто (?1/1000 до <1/100), редко (?1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000)

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - грипп (4

7%/0

7%)

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): часто - рак кожи (1

3%/0

7%)

Со стороны системы кроветворения: часто - лейкопения (1

3%/0%)

Со стороны иммунной системы: часто - аллергические реакции (1

3%/0

7%)

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - снижение аппетита (0

7%/0%)

Психические нарушения: часто - депрессия (5

4%/2%), галлюцинации (1

3%/ 0

7%)

0Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль (4

1%/11

9%); нечасто - нарушение мозгового кровообращения (0

7%/0%)

Со стороны органа зрения: часто - конъюнктивит (2

7%/0

7%)

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго (2

7%/1

3%)

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - стенокардия (1

3%/0%); нечасто - инфаркт миокарда (0

7%/0%)

Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота (1

3%/0%)

Со стороны дыхательной системы: часто - ринит (3

4%/0

7%)

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - дерматит (2%/0%); нечасто - везикулезно-буллезная сыпь (0

7%/0%)

Со стороны костно-мышечной системы: часто - костно-мышечная боль (6

7%/2

6%), боль в шее (2

7%/0%), артрит (1

3%/0

7%)

Со стороны мочевыделительной системы: часто - позывы к мочеиспусканию (1

3%/0

7 %)

Прочие: часто - лихорадка (2

7%/1

3%), недомогание (2%/0%)

При применении в качестве вспомогательной терапии

Представленный ниже перечень включает нежелательные реакции, о которых сообщалось с повышенной частотой в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, получавших разагилин в дозе 1 мг/сут (группа разагилина - n=380, группа плацебо - n=388)

В скобках указана частота нежелательных реакций (% пациентов): разагилин/плацебо

Нежелательные реакции с различиями более 2% по сравнению с группой плацебо выделены курсивом

В скобках указана частота нежелательных реакций (% пациентов): разагилин/плацебо

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): нечасто - меланома кожи (0

5%/ 0

3%)

Со стороны обмена веществ и питания: часто - снижение аппетита (2

4%/0

8%)

Психические нарушения: часто - галлюцинации (2

9%/2

1%), кошмарные сновидения (2

1%/0

8%); нечасто - спутанность сознания (0

8%/0

5%)

Со стороны нервной системы: очень часто - дискинезия (10

5%/6

2%), часто - дистония (2

4%/0

8%), синдром запястного канала (1

3%/0%), нарушение равновесия (1

6%/0

3%); нечасто - нарушение мозгового кровообращения (0

5%/0

3%)

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - стенокардия (0

5%/0%); часто - ортостатическая гипотензия (3

9%/0

8%)

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе (4

2%/1

3%), запор (4

2%/2

1%), тошнота и рвота (8

4%/6

2%), сухость во рту (3

4%/1

8%)

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь (1

1%/0

3%)

Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия (2

4%/2

1%), боль в шее (1

3%/0

5%)

Прочие: часто - снижение массы тела (4

5%/1

5%), падения (4

7%/3

4%)

При болезни Паркинсона возникают галлюцинации и спутанность сознания

Согласно пострегистрационному опыту указанные симптомы отмечались у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших разагилин

О серьезных нежелательных реакциях, возникающих при одновременном применении СИОЗС, СИОЗСН, трициклических/тетрациклических антидепрессантов и ингибиторов МАО хорошо известно

В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях развития серотонинового синдрома, проявлявшегося в ажитации, спутанности сознания, ригидности, лихорадке и миоклонии, у пациентов одновременно принимавших антидепрессанты/СИОЗСН и разагилин

В клинических исследованиях разагилина одновременное применение его с флуоксетином или флувоксамином не допускалось

Однако были разрешены следующие антидепрессанты в указанных дозах: амитриптилин не более 50 мг/сут, тразодон не более 100 мг/сут, циталопрам не более 20 мг/сут, сертралин не более 100 мг/сут и пароксетин не более 30 мг/сут

В программе клинических исследований, в которой разагилин одновременно применялся с трициклическими антидепрессантами (115 пациентов) и СИОЗС/СИОЗСН (141 пациент), случаи серотонинового синдрома не отмечались

При применении разагилина в пострегистрационный период сообщалось о повышении АД, включая редкие случаи гипертонических кризов, у пациентов, использующих в рационе питания неопределенное количество продуктов, богатых тирамином

Известны случаи лекарственного взаимодействия при одновременном применении ингибиторов МАО с симпатомиметическими лекарственными препаратами

В пострегистрационном периоде сообщалось о случае повышения АД у пациента, применявшего офтальмологический вазоконстриктор тетрагидрозолин и одновременно получавшего лечение разагилином

Импульсивное расстройство личностиСообщалось о случаях повышения либидо, гиперсексуальности, игромании, компульсивной потребности покупать или приобретать, переедание и компульсивное переедание у пациентов, находящихся на лечении агонистами допаминовых рецепторов и/или другими допаминомиметиками

Аналогичная картина импульсивного расстройства личности наблюдалась в пострегистрационном периоде у пациентов, принимавших разагилин, и характеризовалась компульсивным и импульсивным поведением, навязчивыми идеями Противопоказания: — Гиперчувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата;— одновременное применение с другими ингибиторами MAO (в т

лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный), петидином

Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими лекарственными препаратами должен составлять не менее 14 дней;— печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (классы B и C по шкале Чайлд-Пью);— детский и подростковый возраст до 18 лет (нет данных об эффективности и безопасности)

С осторожностью:— печеночная недостаточность легкой степени (класс А по шкале Чайлд-Пью);— одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) (в т

флуоксетином, флувоксамином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами изофермента CYP1А2

Передозировка: Симптомы передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (в т

артериальная гипертензия, постуральная гипотензия)

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия

Специфического антидота нет

Особые Указания: Следует избегать одновременного применения препарата Азилект и флуоксетина или флувоксамина

Интервал между отменой флуоксетина и началом лечения препаратом Азилект должен составлять 5 недель, а между отменой препарата Азилект и началом приема флуоксетина или флувоксамина 14 дней

Сообщалось о случаях импульсивного расстройства личности у пациентов, получавших лечение агонистами допаминовых рецепторов и/или другими допаминомиметиками

Те же расстройства наблюдались в пострегистрационном периоде у пациентов, принимавших препарат Азилект

Необходимо наблюдать за пациентами, в связи с возможностью развития импульсивного расстройства личности

Пациенты и лица, осуществляющие уход, должны быть информированы о возможности развития нарушений со стороны поведения у пациентов, принимающих препарат Азилект, включая компульсивное поведение, навязчивые идеи, игроманию, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное поведение и компульсивные потребности покупать или приобретать

Одновременное применение препарата Азилект с декстрометорфаном, с симпатомиметиками или комплексными противопростудными препаратами для приема внутрь или для назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин, не рекомендуется

Имеются данные о том, что болезнь Паркинсона, а не применение какого-либо лекарственного препарата, в т

препарата Азилект, является фактором риска для развития рака кожи, в частности меланомы

Необходимо предупреждатьпациента о необходимости обращаться к врачу при появлении каких-либо патологических изменений кожи

Необходимо иметь в виду, что такие симптомы, как галлюцинации и растерянность, которые появляются на фоне лечения препаратом Азилект, могут быть рассмотрены и как проявление болезни Паркинсона, и как нежелательные реакции препарата Азилект

Необходимо с осторожностью применять препарат Азилект у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести

Применение препарата Азилект у пациентов с умеренным нарушением функции печени не рекомендуется

В случае изменения степени тяжести печеночной недостаточности с легкой на среднюю, применение препарата Азилект необходимо прекратить

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Изучение влияния разагилина на способность управления транспортными средствами и механизмами не проводилось

Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения препаратом Азилект следует информировать пациентов о необходимости соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций до тех пор, пока они не удостоверятся, что препарат не оказывает негативного влияния

Условия Хранения: Комнатная температура