Кеторолак (амп. 30мг/мл 1мл №10)

86 ₽

О товаре

Состав: Активное вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) - 30 мг

Фармакологическое Действие: НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит др

НПВП

После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0

5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч

Абсорбция при внутримышечном введении полная и быстрая

Максимальная концентрация после внутримышечного введения 30 мг - 2

4 мкг/мл, 60 мг - 4

5 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации от 15 до 73 мин

Связь с белками плазмы - 99%

Время достижения равновесной концентрации (Css) при парентеральном введении - 24 ч, при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 0

9 мкг/мл, 30 мг - 1

9 мкг/мл

Объем распределения - 0

15-0

3 л/кг

У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%Проникает в грудное молоко

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов

Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак

Выводится на 91 % почками, 6% - через кишечник

Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем около 5 ч

Период полувыведения возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых

Функция печени не оказывает влияния на период полувыведения

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) период полувыведения увеличивается до 10 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13 ч

Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг - 0

02 л/ч/кг (0

019 л/ч/кг у пожилых пациентов), у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг - 0

015 л/ч/кг

Не выводится путем гемодиализа

Показания К Применению: Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет

Способ Применения: Внутрь, в/м, в/в

У детей только в виде инъекций

Дозу подбирают индивидуально, с учетом выраженности болевого синдрома

Разовая доза составляет 10–30 мг, кратность введения — до 4 раз в сутки (каждые 6–8 ч)

Максимальная суточная доза для пожилых пациентов — 60 мг

Раствор назначают в/м или в/в для лечения острых и сильных болей в течение не более 5 дней, у детей — 2 дней

Таблетки применяют не более 5–7 дней

Взаимодействие: Прием с др

НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений

Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами - производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках)

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме)

При назначении с др

нефротоксичными лекарственными средствами (в т

с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме

Повышает эффект наркотических анальгетиков

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата

Побочное Действие: Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т

с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога и др

), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза

Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т

нечеткость зрительного восприятия)

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания)

Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение артериального давления

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения

Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение

Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения

Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание)

Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенное потоотделение, редко - отек языка, лихорадка

Противопоказания: Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др

НПВП (в т

в анамнезе), крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе); непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), эрозивно язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, гипокоагуляция (в т

гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), тяжёлая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (III триместр), воспалительные заболевания кишечника, период родов, период лактации, детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены)

С осторожностью

Бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, одновременный прием с др

НПВП, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина 30-60 мл/мин, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции H

pylori, длительное использование НПВП, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в т

преднизолона), антикоагулянтов (в т

варфарина), антиагрегантов (в т

клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т

циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст (старше 65 лет), беременность (I и II триместр)

Передозировка: Симптомы при однократном введении: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма)

Диализ - малоэффективен

Особые Указания: Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВП

Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками

Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии

При совместном приеме с др

НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др

потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом

Код Е Г К: 59045