Мовалис (амп. 1,5мл №3)

682 ₽

О товаре

Состав: Действующее вещество - мелоксикам 15 мг

Фармакологическое Действие: Фармакодинамика

Препарат является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие

Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках

Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1)

Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo

Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro

Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1)

Эти эффекты зависели от величины дозы

В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение

Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли

Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата

Фармакокинетика

Абсорбция

Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения

Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%

Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется

После введения препарата 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая около 1,6 – 1,8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60 – 96 мин

Распределение

Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%)

Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме

Объем распределения низкий, приблизительно 11 л

Межиндивидуальные различия составляют 7 - 20%

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных

Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы)

Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4

В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов

В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах

Средний период полувыведения варьирует от 13 до 25 ч

Плазменный клиренс составляет в среднем 7 - 12 мл/мин после однократного применения

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5 - 15 мг при в/м введении

Недостаточность функции печени и/или почек

Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает

Скорость выведения из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью

Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью

При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг

Пожилые пациенты

Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов

У женщин пожилого возраста более высокие значения AUG (площадь под кривой концентрация-время) и длительный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов

Показания К Применению: Начального периода лечения болевого синдрома и краткосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза (артроза, дегенеративных заболеваний суставов), анкилозирующего спондилита

Способ Применения: Остеоартрит: 7,5 мг в сутки

При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день

Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки

В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день

Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки

В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день

У пациентов с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг а день

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 7,5 мг в день

Общие рекомендации

Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения

Максимальная рекомендуемая суточная доза -15 мг

Комбинированное применение

Не следует применять препарат одновременно сдругими НПВП

Суммарная суточная доза препарата, применяемого в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг

Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии

В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм

Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса

Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной иньекции

Препарат нельзя вводить внутривенно

Учитывая возможную несовместимость, раствор для внутримышечного введения не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами

Взаимодействие: Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты - одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия)

Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется

Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства - одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения

В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови

Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина – одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции

В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови

Препараты лития - НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками

Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется

В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль за концентрацией лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития

Метотрексат - НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме

Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется

В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови

Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек

Контрацепция - есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано

Диуретики - применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности

Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, вазодилататоры, диуретики)

НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами

Антагонисты ангиотензин-II рецепторов при совместном назначении с НПВП усиливают снижение клубочкой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек

Холестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению

НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина

При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать СYР 2С9 и/или CYP ЗА4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия

Нельзя исключить возможность взаимодействия с антидиабетическими препаратами для приема внутрь

При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было

Побочное Действие: Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата расценивалась как возможная

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, 1/1,000, 1/10,000, < 1/1,000); очень редко (< 1/10,000); не установлено

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:нечасто - анемия; редко - лейкопения, тромбоцитопения, изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа; не установлено - анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции

Нарушения психики: редко - изменение настроения; не установлено - спутанность сознания, дезориентация

Нарушения со стороны нервной системы:часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость

Нарушения со стороны органов зрения, слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; редко - конъюктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах

Нарушения со стороны сердца и сосудов: нечасто - повышение артериального давления, чувство "прилива" крови к лицу; редко - сердцебиение

Нарушения со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит;очень редко - перфорация желудочно-кишечного тракта

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:Нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко - гепатит

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:нечасто - ангиоотек, зуд, кожная сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко - буллезный дерматит, мультиформная эритема; не установлено - фотосенсибилизация

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:нечасто - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко - острая почечная недостаточность

Общие расстройства и нарушения в месте введения:часто - боль и отек в месте введения; нечасто - отеки

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу

Как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома

Противопоказания: Гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата

Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте к другим НПВП;Гиперчувствительность (в том числе и к другим нестероидным противовоспалительным препаратам), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;Воспалительные заболевания кишечника - болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;тяжелая печеночная и сердечная недостаточность;тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек;активное заболевание печени;активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;возраст до 18 лет;беременность;период лактации;терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;Сопутствующая терапия антикоагулянтами, так как есть риск образования внутримышечных гематом

Передозировка: Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно

Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в тяжёлых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия

Лечение: антидот не известен

В случае передозировки препарата следует применять симптоматическую терапию

Известно, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама

Особые Указания: Беременность и период лактации

Применение препарата противопоказано во время беременности

Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата в период кормления грудью противопоказано

Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, Мовалис может оказывать влияние на фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность

Мелоксикам может приводить к задержке овуляции

В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по этому поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата

Пациенты, страдающие заболеваниями желудочно-кишечного тракта, должны регулярно наблюдаться

При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо отменить

Язвы в желудочно-кишечном тракте, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков

Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста

При применении НПВП могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения

Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения

В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения

Описаны случаи при приеме НПВП повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом

Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии

Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности

После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня

В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин II рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии

У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств

В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии

Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация

До начала лечения необходимо исследование функции почек

В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек

При использовании препарата (так же как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени

В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим

Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, препарат следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться

Подобно другим НПВП, препарат может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания

Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, препарат может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием

В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема препарата

У пациентов со слабой или умеренной почечной с недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось

Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны центральной нервной системы

В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Код Е Г К: 44295