Резолор (таб. 2мг №28)

2 170 ₽

О товаре

Состав: Активное вещество: прукалоприд

Фармакологическое Действие: Прукалоприд - это дигидробензофуранкарбоксамид, усиливающий моторику кишечника

Является селективным, высокоаффинным агонистом 5НТ4 -серотониновых рецепторов, что, скорее всего, объясняет его действие на моторику кишечника

Связывание с другими типами рецепторов in vitro наблюдалось только при концентрациях вещества, превышающих его сродство к НТ4-рецепторам по крайней мере в 150 раз

Быстро всасывается; после однократного перорального приема дозы 2 мг максимальная концентрация достигается через 2 - 3 ч

Абсолютная биодоступность после перорального приема превышает 90%

Прием препарата во время еды не влияет на биодоступность

Прукалоприд распределяется по всему организму, объем распределения в равновесном состоянии составляет 567 л

Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30%

Метаболизм препарата в печени человека in vitro протекает очень медленно, и образуется лишь небольшое количество метаболитов

После перорального приема человеком 14С-меченного прукалоприда в моче и кале в небольшом количестве обнаруживаются 8 метаболитов

Основной метаболит (R107504, образующийся путем О-деметилирования прукалоприда и окисления образующегося спирта до карбоксикислоты) составляет менее 4% введенной дозы препарата

Как показали исследования с радиоактивной меткой, около 85% препарата остается в неизмененном виде; метаболит R107504 присутствует в плазме в небольшом количестве

Большая часть пероралыю принятой дозы активного компонента выводится в неизмененном виде (примерно 60% почками и по крайней мере 6% с калом)

Выведение неизмененного прукалоприда почками включает пассивную фильтрацию и активную секрецию

Клиренс прукалоприда из плазмы крови составляет в среднем 317 мл/мин, конечный период полувыведения - примерно 1 день

Равновесное состояние достигается через 3-4 дня приема препарата, причем при приеме прукалоприда в дозе 2 мг 1 раз в день минимальная и максимальная концентрации в плазме крови в равновесном состоянии составляют 2

5 и 7 нг/мл, соответственно

При приеме 1 раз в день коэффициент к препарата колеблется от 1

9 до 2

Фармакокинетика прукалоприда линейно зависит от дозы в диапазоне до 20 мг/ При длительном

приеме препарата 1 раз в день его фармакокинетика не зависит от длительности приема

Популяционный анализ фармакокинетики показал, что общий клиренс прукалоприда коррелирует с клиренсом креатинина и не зависит от возраста, веса тела, пола или расы пациентов

При приеме препарата пожилыми пациентами в дозе 1 мг 1 раз в день Cmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) были на 26% и 28% соответственно, больше, чем у молодых пациентов

Это различие может быть связано с ослаблением функции почек у пожилых людей

По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у больных со слабым (клиренс креатинина 50-79 мл/мин) и умеренно выраженным (КК 25-49 мл/мин) нарушением функции почек концентрация прукалоприда в плазме крови после однократного приема в дозе 2 мг была повышена на 25% и 51%, соответственно

У больных с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 24 мл/мин) концентрация прукалоприда в плазме крови была в 2,3 раза выше, чем у здоровых людей

Около 35% прукалоприда выводится экстраренально, поэтому нарушение функции печени вряд ли клинически значимо изменит фармакокинетику препарата

После однократного перорального приема прукалоприда в дозе 0

03 мг/кг детьми в возрасте 4-12 лет максимальная концентрация препарата была такой же, как после приема препарата взрослыми в дозе 2 мг, а площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) несвязанной фракции препарата была на 30-40% меньше, чем у взрослых, и не зависела от возраста детей

Средний период полувыведения препарата в терминальной фазе составляет у детей примерно 19 ч (диапазон 11

6-26

8 ч)

Показания К Применению: Для симптоматической терапии хронического запора у женщин, у которых слабительные средства не обеспечили достаточного эффекта в устранении симптомов

Способ Применения: Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, в любое время суток

Взрослые: 2 мг 1 раз в день

Пожилые (старше 65 лет): начинают с 1 мг 1 раз в день, при необходимости, дозу повышают до 2 мг 1 раз в день

Дети и подростки: Резолор не рекомендуется применять у детей и подростков моложе 18 лет

Больные с нарушением функции почек: при тяжелом нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин /1

73 м2) доза составляет 1 мг 1 раз в день

Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется

Больные с нарушением функции печени: при тяжелом нарушении функции печени (класс С по Чайлд-Пью) доза составляет 1 мг 1 раз в день

Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется

Из-за специфического механизма действия прукалоприда (стимуляция моторики кишечника) увеличение суточной дозы более 2 мг вряд ли приведет к усилению эффекта

Если прием прукалоприда 1 раз в день в течение 4 недель не дает эффекта, следует повторно обследовать больного и определить целесообразность продолжения лечения

Взаимодействие: Данные in vitro свидетельствуют о слабой способности прукалоприда к взаимодействию, и в терапевтических концентрациях он вряд ли влияет на осуществляемый ферментами системы цитохрома метаболизм одновременно применяемых препаратов

Хотя прукалоприд может слабо связываться с Р-гликопротеином (Р-ГП), в клинически значимых концентрациях он не тормозит активности (Р-ГП)

Мощный ингибитор CYP3A4 и Р-гликопротеина кетоконазол в дозе 200 мг 2 раза в день увеличивал AUC (площадь под кривой "концентрация-время") прукалоприда примерно на 40%

Этот эффект слишком мал, чтобы быть клинически значимым, и, скорее всего, связан с подавлением осуществляемого Р-гликопротеином активного транспорта прукалоприда в почках

Такое же взаимодействие, как с кетоконазолом, может наблюдаться и с другими активными ингибиторами Р-гликопротеина, например, вераламилом, циклоспорином А и хинидином

Прукалоприд, скорее всего, также транспортируется в почках и другими переносчиками

Теоретически, подавление активности всех переносчиков, участвующих в активной секреции прукалоприда в почках (включая Р-гликопротеин), может увеличивать уровень его системного воздействия на 75%

Исследования с участием здоровых добровольцев показали отсутствие клинически значимого влияния прукалоприда на фармакокинетику варфарина, дигоксина, этилового спирта и пароксетина

При одновременном применении прукалоприда и эритромицина концентрация последнего в плазме крови, повышается на 30%

Механизм этого взаимодействия до конца не ясен, но имеющиеся данные указывают на то, что оно, скорее всего, является не результатом прямого действия прукалоприда, а следствием высокой вариабельности фармакокинетики самого эритромицина

Пробенецид, циметидин, эритромицин и пароксетин в терапевтических дозах не влияли на фармакокинетику прукалоприда

Препарат следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, способными удлинять интервал QTc

Атропиноподобные вещества могут ослаблять эффекты прукалоприда, опосредуемые через рецепторы НТ4

Взаимодействие с пищей не обнаружено

Побочное Действие: Самыми частыми нежелательными реакциями при применении препарата,были головная боль и нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, тошнота, диарея), каждый из которых наблюдался примерно у 20% больных

Нежелательные реакции развивались преимущественно в начале лечения и обычно исчезали через несколько дней, не требуя отмены лечения

Другие нежелательные реакции наблюдались эпизодически

Большинство неблагоприятных нежелательных реакций были слабой или средней степени тяжести

При рекомендуемой дозе прукалоприда 2 мг в клинических исследованиях зарегистрированы следующие нежелательные реакции, частота которых обозначена как:Очень часто ( 1/10), часто ( 1/100, <1/10), нечасто ( 1/1000, <1/100), редко ( 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи

Со стороны центральной нервной системы

Очень часто: головная боль; часто: головокружение; нечасто: тремор

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: сердцебиение

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: тошнота, диарея, боль в животе; часто: рвота, диспепсия, ректальное кровотечение, метеоризм, патологические кишечные шумы; нечасто: анорексия

Со стороны мочеполовой системы

Часто: поллакиурия

Общие

Часто: слабость; нечасто: лихорадка, плохое самочувствие

Противопоказания: Гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу;нарушение функции почек, требующее проведения диализа;перфорация или обструкция кишечника вследствие анатомических или функциональных нарушений стенки кишечника, механическая кишечная непроходимость, тяжелое воспаление кишечника, например, болезнь Крона, язвенный колит и токсический мегаколон/мегаректум;врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

С осторожностью: применение препарата у больных с тяжелыми и клинически нестабильными сопутствующими заболеваниями (заболеваниями печени, легких, сердечно-сосудистыми, неврологическими, эндокринными заболеваниями, психическими расстройствами, онкологическими заболеваниями, СПИДом) не изучалось

Следует проявлять осторожность при назначении препарата Резолор больным с такими заболеваниями

В частности, следует с осторожностью применять препарат у больных с сердечной аритмией или ишсмической болезнью сердца в анамнезе

Опыт применения

прукалоприда во время беременности ограничен

В клинических исследованиях зарегистрированы случаи выкидыша, хотя, учитывая наличие других факторов риска, связь этих явлений с применением прукалоприда остается недоказанной

Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства

Препарат не рекомендуется применять во время беременности

В период лечения прукалопридом женщины, способные к деторождению; должны использовать адекватные методы контрацепции

Прукалоприд выводится с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах препарат вряд ли оказывает влияние на новорожденных/грудных детей

Из-за отсутствия данных о применении у кормящих матерей препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания

Исследования на животных не выявили какого-либо влияния препарата на фертильность особей мужского и женского пола

При тяжелом нарушении функции печени (класс С по Чайлд-Пью) доза составляет 1 мг 1 раз в день

Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется

При тяжелом нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин /1,73 м2) доза составляет 1 мг 1 раз в день

Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется

Пожилые (старше 65 лет): начинают с 1 мг 1 раз в день, при необходимости, дозу повышают до 2 мг 1 раз в день

Препарат не рекомендуется применять у детей и подростков моложе 18 лет

Передозировка: Исследование с участием здоровых добровольцев показало, что прукалоприд хорошо переносится при повышении дозы до 20 мг 1 раз в день (в 10 раз больше рекомендуемой терапевтической дозы)

Передозировка может привести к симптомам, обусловленным усилением известных побочных эффектов препарата, включая головную боль, тошноту и диарею

Специфического антидота для препарата не существует

В случае передозировки следует при необходимости проводить симптоматическую и поддерживающую терапию

Большая потеря жидкости в результате диареи или рвоты может потребовать коррекции нарушений электролитного баланса

Особые Указания: Основной путь выведения прукалоприда - через почки

Для больных с тяжелым нарушением функции почек рекомендуемая доза составляет 1 мг

При тяжелой диарее может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, и рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции для предотвращения снижения эффективности пероральных контрацептивов (см

инструкции по применению пероральных контрацептивов)

Нарушение функции печени вряд ли клинически значимо влияет на метаболизм и уровень системного воздействия прукалоприда у людей

Данных о применении препарата у больных со слабым, умеренно выраженным или тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому для больных с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется меньшая доза

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому препарат нельзя принимать больным с врожденным дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы или с глюкозо-галактозной мальабсорбцией

Для прукалоприда не было выявлено ни феномена рикошета, ни развития зависимости

Изучение влияния прукалоприда на интервал QT в терапевтических (2 мг) и супратерапевтических (10 мг) дозировках не показало существенных отличий по сравнению с плацебо в отношении значений интервала QT

Частота нежелательных явлений, связанных с интервалом QT, и желудочковых аритмий была низкой и сопоставимой с таковой на фоне приема плацебо

Исследований влияния прукалоприда на

способность управлять автомобилем и движущимися механизмами не проводилось

В некоторых случаях применение препарата связывалось с развитием головокружения и слабости, особенно в первые дни лечения, что может влиять на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами

Код Е Г К: 97125