Итраконазол (капс. 100мг №14)

466 ₽

О товаре

Состав: Активное вещество: итраконазол (в микропеллетах)

Фармакологическое Действие: Противогрибковое широкого спектра

Исследования in vitro продемонстрировали, что итраконазол ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола — необходимого компонента клеточной мембраны грибов

Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp

, Microsporum spp

, Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов Candida spp

(включая C

albicans, C

glabrata, C

krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp

, Histoplasma spp

, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp

, Cladosporium spp

, Blastomyces dermatitidis) и др

Биодоступность итраконазола колеблется в интервале 40–100%, в зависимости от лекарственной формы и условий приема

Биодоступность в капсулах максимальна при приеме капсул сразу после плотной еды

Абсорбция на голодный желудок вариабельна и зависит от уровня внутрижелудочной кислотности (относительная или абсолютная ахлоргидрия)

Отмечалось снижение биодоступности у больных СПИДом, а также у добровольцев, получавших супрессоры желудочной секреции (например H2-антигистаминные средства) и повышение абсорбции — при приеме капсул одновременно с колой

Максимальная концентрация достигается через 3–4 ч, равновесная концентрация в плазме (при назначении 100–200 мг 1–2 раза в сутки) — в течение 15 дней и составляет (через 3–4 ч после приема последней дозы): 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мкг/мл или 2 мкг/мл (200 мг 1 или 2 раза в сутки)

Связывание с белками плазмы — 99,8% (итраконазол), 99,5% (гидроксиитраконазол)

Проникает в ткани и органы (в т

во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желез

Накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах (концентрация итраконазола в этих тканях превышает плазменную в 2–3 раза

Концентрации в кератинсодержащих тканях, особенно в коже, в 4 раза превышают плазменные

Обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 нед

после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 мес после 3-месячного курса лечения, в коже — в течение 2–4 нед после 4-недельного приема

Плохо проходит через ГЭБ

Биотрансформируется в печени (преимущественно с участием CYP3A4) с образованием большого числа метаболитов, в т

активного (гидроксиитраконазола)

Выводится почками (менее 0,03% в неизмененном виде, около 40% — в виде неактивных метаболитов) и с фекалиями (3–18% в неизмененном виде)

У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность несколько снижена по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек

У пациентов с циррозом печени увеличен период полувыведения

Показания К Применению: Микозы кожи, слизистой оболочки полости рта и глаз; онихомикозы, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами; кандидоз с поражением кожи и слизистых, в т

вульвовагинальный кандидоз; отрубевидный лишай; системные микозы, в т

аспергиллез (при резистентности или плохой переносимости амфотерицина В), криптококкоз (в т

криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз

Способ Применения: Внутрь

Сразу после еды

Капсулы проглатывают целиком

Дозировка назначается врачом

Взаимодействие: Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом, ловастатином, пероральными формами мидазолама и триазолама

Усиливает и/или пролонгирует действие пероральных антикоагулянтов (в т

варфарина), циклоспорина, дигоксина, метилпреднизолона, винкристина, блокаторов кальциевых каналов

Рифампицин и фенитоин снижают биодоступность итраконазола, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин) увеличивают его биодоступность

Антацидные препараты снижают всасывание итраконазола (интервал, разделяющий их прием, должен быть не менее 2 ч)

Побочное Действие: Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, боль в животе, анорексия, рвота, запор, повышение активности трансаминаз печени, гепатит, в очень редких случаях — тяжелое токсическое поражение печени, в т

случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, утомляемость, сонливость

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия

Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, отечный синдром, альбуминурия, окрашивание мочи в темный цвет

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса - Джонсона

Прочие: алопеция, гипокалиемия, отек легких, снижение либидо, импотенция

Противопоказания: Гиперчувствительность

Передозировка: Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия

Не удаляется при проведении гемодиализа

Специфического антидота нет

Особые Указания: У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, состояние после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы (вследствие снижения биодоступности итраконазола)

При назначении пациентам с хронической сердечной недостаточностью необходима индивидуальная оценка соотношения пользы и риска с учетом таких факторов как серьезность показаний, режим дозирования, индивидуальные факторы риска (наличие заболеваний сердца, в т

ИБС, поражение клапанов), хронические обструктивные заболевания легких, почечная недостаточность

При возникновении признаков или симптомов застойной сердечной недостаточности, а также нейропатии лечение должно быть прекращено

В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени (особенно при длительном приеме)

При повышенном уровне трансаминаз назначают, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени

У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию в плазме и при необходимости корректировать дозу

Женщинам детородного возраста следует использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения, вплоть до наступления первой менструации после его завершения

Код Е Г К: 87132