Сингуляр таблетки жевательные 5мг №28

Скидки и купоны

О товаре

Состав: 1 таблетка содержит: монтелукаст натрия 5

2 мг

Вспомогательные вещества: маннитол - 201

35 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 66 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 9 мг, железа оксид красный - 0

45 мг, натрия кроскармеллоза - 9 мг, ароматизатор вишневый - 4

5 мг, аспартам - 1

5 мг, магния стеарат - 3 мг

Таблетки жевательные розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной надписью "SINGULAIR" на одной стороне и "MSD 275" - на другой

Фармакологическое Действие: Антагонист лейкотриеновых рецепторов

Цистеинил лейкотриены LTC4, LTD4, LTE4 являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в т

ч

тучными клетками и эозинофилами

Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами

Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в т

ч

в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки)

Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита

При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов

При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита

При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомом назальной обструкции

Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме

По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (такими как простагландиновые рецепторы, холино- или ?-адренорецепторы)

Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы

Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой

Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную ?2-адреномиметиками

Применение монтелукаста в дозах более 10 мг/сут однократно не повышает эффективность препарата

Показания К Применению: — профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей в возрасте 2 лет и старше: с целью контроля дневных и ночных симптомов заболевания;— облегчение симптомов аллергического ринита у детей в возрасте 2 лет и старше

Способ Применения: Внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи

Для лечения бронхиальной астмы препарат Сингуляр® следует принимать вечером

При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток по желанию пациента

Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать 1 таблетку препарата Сингуляр® 1 раз в сутки вечером

Дети в возрасте от 2 до 5 лет При бронхиальной астме и/или аллергическом рините - 1 жевательная таблетка 4 мг в сут

Общие рекомендацииТерапевтическое действие препарата Сингуляр® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня

Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр® как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется

Назначение препарата Сингуляр® одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмыПрепарат Сингуляр® можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС

Взаимодействие: Сингуляр® можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита

Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин

При одновременном приеме фенобарбитала значение AUC монтелукаста снижается примерно на 40%, но это не требует изменений режима дозирования препарата Сингуляр®

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8

Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8

Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т

ч

паклитаксела, росиглитазона, репаглинида

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2C8, 2С9 и 3А4

Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4

4 раза

Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста

Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/сут для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/сут для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов)

Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекция дозы монтелукаста не требуется

По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимого лекарственного взаимодействия с другими известными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом)

Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста

Комбинированное лечение с бронходилататорамиСингуляр® является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы

По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Сингуляр®, можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров

Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС Лечение препаратом Сингуляр® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, применяющих ингаляционные ГКС

По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача

В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на Сингуляр® не рекомендуется

Побочное Действие: В целом, препарат Сингуляр® хорошо переносится больными

Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата

Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр® сопоставима с их частотой при приеме плацебо

Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмойВ клинических исследованиях препарата Сингуляр® приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет

В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда

Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми

В общей сложности, в исследованиях 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение препаратом Сингуляр® в течение как минимум 3 месяцев, 230 - в течение 6 месяцев или более длительно, и 63 пациента - в течение 12 месяцев или более длительно

При более длительном лечении профиль НЯ не изменился

Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитомВ 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата Сингуляр® для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет

Пациенты принимали Сингуляр® 1 раз/сут вечером и в целом хорошо переносился

Профиль безопасности препарата у детей был схожим с профилем безопасности плацебо

В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ?1% пациентов, принимавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо

Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмойПрофиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо

В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль

Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым

В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр®

При более длительном лечении (более 6 мес) профиль НЯ не изменился

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмойВ двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными НЯ, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у ?1% пациентов, принимавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль

Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми

При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль НЯ не изменился

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитомПациенты принимали Сингуляр® 1 раз/сут утром или вечером, в целом переносимость препарата была хорошей, профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности плацебо

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ?1% пациентов, принимавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо

В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был сходен с таковым в 2-недельных исследованиях

Частота возникновения сонливости при приеме препарат во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом Пациенты принимали Сингуляр® 1 раз/сут утром или вечером, в целом переносимость препарата была хорошей

Профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо

В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ?1% пациентов, принимавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо

Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо

Обобщенный анализ результатов клинических исследованийБыл проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше, 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности

Среди 9929 пациентов, получавших Сингуляр®, и 7780 пациентов, получавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен 1 пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, получавших Сингуляр®

Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение

Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов

Среди 11 673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр®, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент больных, имеющих как минимум один неблагоприятный поведенческий эффект, составил 2

73% среди пациентов, получавших Сингуляр®, и 2

27% среди пациентов, получавших плацебо; отношение шансов составило 1

12 (95%-доверительный интервал [0

93; 1

36])

НЯ, зарегистрированные во время пострегистрационного применения препаратаИнфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей

Cо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т

ч

анафилаксия; очень редко (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени

Со стороны психики: ажитация (в т

ч

агрессивное поведение или враждебность), тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность)

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия; очень редко (<1/10 000) - судороги

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение

Со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, легочная эозинофилия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит

Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности АЛТ и ACT в крови; очень редко (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени)

Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги

Со стороны мочевыделительной системы: энурез у детей

Общие реакции: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия

Противопоказания: — детский возраст до 2 лет;— фенилкетонурия;— повышенная чувствительность к компонентам препарата

Применение при беременности и кормлении грудьюКлинических исследований препарата Сингуляр® с участием беременных женщин не проводилось

Сингуляр® следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка

В ходе пострегистрационного применения препарата Сингуляр® сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали Сингуляр® при беременности

Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы при беременности

Причинно-следственная связь между приемом препарата Сингуляр® и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена

Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком

Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Сингуляр® кормящим грудью матерям

Применение у детейДля детей в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом доза составляет 4 мг (1 таб

)/сут

Передозировка: Симптомы передозировки не выявлены в ходе клинических исследований длительного (22 недели) лечения препаратом Сингуляр® взрослых пациентов с бронхиальной астмой в дозах до 200 мг/сут, либо в ходе коротких (около 1 недели) клинических исследований при приеме препарата в дозах до 900 мг/сут

Имели место случаи острой передозировки препарата Сингуляр® (прием не менее 1000 мг/сут) в пострегистрационном периоде и во время клинических исследований у взрослых и детей

Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности препарата Сингуляр® у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста

Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе

Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности препарата Сингуляр®

Лечение: проведение симптоматической терапии

Специальной информации о лечении передозировки препарата Сингуляр® нет

Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста не имеется

Особые Указания: Эффективность препарата Сингуляр® для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена

Поэтому Сингуляр® в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы

Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета2-агонисты короткого действия)

Не следует прекращать прием препарата Сингуляр® в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета2-агонистов короткого действия)

Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Сингуляр®, поскольку Сингуляр®, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВС бронхоконстрикцию

Дозу ингаляционных ГКС, применяемых одновременно с препаратом Сингуляр®, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных ГКС препаратом Сингуляр® проводить нельзя

У пациентов, принимавших Сингуляр®, были описаны психоневрологические нарушения

Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата Сингуляр®

Врачу необходимо обсудить данные побочные эффекты с пациентами и/или их родителями/опекунами

Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу

Уменьшение дозы системных ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одной или нескольких следующих реакций: эозинофилия, сыпи, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия, иногда диагностируемая как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит

Хотя причинно-следственной связи этих побочных реакций с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении дозы системных ГКС у больных, получающих Сингуляр®, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение

Таблетки жевательные 4 мг содержат аспартам - источник фенилаланина

Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка 4 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0

674 мг фенилаланина

Сингуляр® в форме таблеток жевательных 4 мг не рекомендуется назначать пациентам с фенилкетонурией

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиДанный раздел не применим к препарату Сингуляр® таблетки жевательные 4 мг, поскольку он предназначен для лечениядетей от 2 до 5 лет

Таким образом, информация, представленная ниже, относится к действующему веществу препарата монтелукасту

Не ожидается, что прием препарата Сингуляр® будет влиять на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами

Тем не менее, индивидуальные реакции на препарат могут быть различными

Некоторые побочные эффекты(такие как головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редко возникали при применении препаратаСингуляр®, могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и движущимися механизмами