Сирдалуд МР (капс. 6мг №30)
О товаре
Состав: 1 капсула содержит: тизанидина гидрохлорид 6
864 мг
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 1 мг, шеллак - 4 мг, тальк - 18
736 мг, сферы сахарные - 155
4 мг, титана диоксид - 1
26 мг, желатин - 61
74 мг
Состав чернил: краситель железа оксид черный (E172), титана диоксид (E171), шеллак
Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, размер №2, с белой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным корпусом, на крышечке надпись серого цвета "Sirdalud", на корпусе надпись серого цвета "6 mg"
Содержимое капсул - круглые пеллеты белого или почти белого цвета
Фармакологическое Действие: Тизанидин - миорелаксант центрального действия
Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге
Стимулируя пресинаптические ?2-рецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих NMDA-рецепторы
Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения
Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается
В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект
Сирдалуд МР эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза
Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений
Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью "маятникового" теста) и побочные реакции (снижение ЧСС и снижение АД) тизанидина зависит от концентрации тизанидина в плазме крови
Показания К Применению: Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, в т
ч
: — при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга; — при последствиях нарушений мозгового кровообращения; — при последствиях детского церебрального паралича (пациенты старше 18 лет)
Способ Применения: Тизанидин обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы
Препарат принимают внутрь
Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента
Рекомендуемая начальная доза составляет 6 мг (1 капс
) в сут
При необходимости суточную дозу можно постепенно ("шагами") увеличивать - на 6 мг (1 капс
) с интервалами 3-7 дней
Обычно диапазон доз составляет от 6 мг до 24 мг 1 раз/сут
Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг/сут (2 капс
); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг
Опыт применения препарата Сирдалуд® МР у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен
Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии
Применение препарата Сирдалуд® МР у пациентов данной категории возможно только в тех случаях, когда ранее была оттитрована оптимальная доза при применении других лекарственных форм тизанидина
Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности
При недостаточном терапевтическом эффекте рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличить кратность приема
Применение препарата Сирдалуд® МР у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано
У пациентов с нарушением функции печени средней степени препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии
Прерывание лечения При прекращении терапии препаратом Сирдалуд® МР, с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, особенно у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени
Взаимодействие: При одновременном применении препарата Сирдалуд МР с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови
В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки, в т
ч
к удлинению интервала QTс
Одновременное применение препарата Сирдалуд МР с индукторами изофермента CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме
Сниженная концентрация тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд МР
Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд МР Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента CYP1A2, противопоказано
При применении препарата тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина соответственно
Результатом одновременного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания)
Нерекомендованные комбинации препарата Сирдалуд МР Не рекомендуется применять тизанидин совместно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 - антиаритмическими средствами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивными средствами, тиклонидином
Комбинации, требующие соблюдения осторожности Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд МР с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин)
Гипотензивные препараты Одновременное применение препарата Сирдалуд МР с гипотензивными препаратами, включая диуретические средства, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию
При резкой отмене препарата Сирдалуд МР после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях приводящее к острому нарушению мозгового кровообращения
Рифампицин Одновременный прием препарата Сирдалуд МР и рифампицина приводит к снижению концентрации тизанидина в плазме крови на 50%
Вследствие этого возможно уменьшение терапевтического действия препарата Сирдалуд МР, что может иметь клиническое значение для некоторых больных
Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина; если данная комбинация является необходимой, то рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (в сторону увеличения)
Другие лекарственные средства
Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен), а также блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, могут также усиливать седативный эффект тизанидина
Следует избегать приема препарата Сирдалуд МР с другими альфа2-адреномиметиками (например, с клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта
Курение Системная биодоступность препарата Сирдалуд МР у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%
Длительная терапия препаратом Сирдалуд МР курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические
Алкоголь
Во время терапии препаратом Сирдалуд МР пациенты должны избегать употребления алкоголя, т
к
он может повышать вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности)
Сирдалуд МР может усиливать угнетающее действие алкоголя на ЦНС
Побочное Действие: При приеме тизанидина в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз
Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи
При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные нежелательные реакции (НР) возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы требовалась отмена препарата
Кроме того, могут возникать следующие явления: брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит
HP сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости
Определение категорий частоты НР: очень часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); редко (?1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения
Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение
Со стороны психики: часто - бессонница, нарушения сна
Со стороны сердечно-сосудистой системы: — часто - снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); — нечасто - брадикардия
Со стороны пищеварительной системы: — очень часто - желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; — часто - тошнота
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - мышечная слабость
Общие расстройства: очень часто - повышенная утомляемость
Лабораторные показатели: часто - повышение активности печеночных трансаминаз
При резкой отмене препарата Сирдалуд® МР после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата Сирдалуд® МР следует снижать постепенно до полной отмены препарата
Отдельные сообщения о НР по данным применения в клинической практике Поскольку информация о данных HP получена методом спонтанных сообщений и точное число пациентов, принимавших препарат, не определено, оценить частоту возникновения данных реакций не представляется возможным, в связи с чем для данных HP указана категория "частота неизвестна"
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек и крапивницу
Нарушения психики: галлюцинации, спутанность сознания
Со стороны нервной системы: головокружение
Со стороны органа зрения: затуманивание зрения
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, печеночная недостаточность
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит
Общие расстройства: астения, синдром отмены
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, он должен сообщить об этом врачу
Противопоказания: — повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата; — нарушение функции печени тяжелой степени; — одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин; — не рекомендовано применять у пациентов с редкими наследственными заболеваниями, такими как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, т
к
лекарственная форма содержит лактозу
— пациенты младше 18 лет (т
к
опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен)
С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести; одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин)
Передозировка: К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке тизанидина, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг
Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QTс, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома
Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное промывание желудка и назначение активированного угля
Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина
В дальнейшем проводят симптоматическую терапию
Особые Указания: При применении препарата Сирдалуд МР возможно снижение АД, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 и/или антигипертензивными препаратами
Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу
Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко
В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как тошнота, анорексия, чувство усталости
В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда МР следует прекратить
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Пациентам, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами
Код Е Г К: 123513
- Доставка:
- Да