Тизанидин-Тева (таб. 4мг №30)
О товаре
Состав: Активное вещество: тизанидина гидрохлорид (тизанидин) 4,58 мг (4,0 мг)
Фармакологическое Действие: Фармакодинамика
Тизанидин является агонистом альфа2-адренергических рецепторов, расположенных в центральной нервной системе на супраспинальном и спинальном уровнях
Стимулируя пресиналтические альфа 2-адренорецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы)
Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения
Тизанидин не оказывает прямого действия на скелетные мышцы, нейромышечные синапсы или моносинаптические рефлексы
Тизанидин уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление мышц пассивным движениям в суставах и увеличивается объем активных движений
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция тизанидина высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме - 1-2 ч
Биодоступность - 34%
Прием пищи не влияет на фармакокинетику
Распределение и метаболизм
Объем распределения - 2,6 л/кг
Связь с белками плазмы - 30%
В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер
Тизанидин быстро метаболизируется в значительной степени в печени (95%) с образованием неактивных метаболитов
Выведение
Период полувыведения - 3-5 ч
Выводится преимущественно почками (70% - в неизмененном виде, 2,7% - в виде метаболитов) и выделяется с калом (20%)
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме возрастает в 2 раза, период полувыведения - 14 ч, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) возрастает в 6 раз
Показания К Применению: Спастичность скелетных мышц при рассеянном склерозе, повреждениях спинного мозга
Способ Применения: Внутрь
Начальная доза составляет 2 мг, с последующим повышением дозы на 2 мг с интервалами не менее 3-4 дней
Максимальная суточная доза - 36 мг
Режим дозирования следует устанавливать индивидуально, суточную дозу делят на несколько приемов (до 3-4) в зависимости от потребности пациента
Обычно не требуется применения более 24 мг/сут
Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом переносимости и эффективности: сначала увеличивают дозу, после чего увеличивают кратность применения
У пациентов старше 65 лет препарат следует применять под тщательным контролем функции почек в связи с возможным снижением скорости клубочковой фильтрации
Взаимодействие: Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин) значительно повышает концентрацию тизанидина в плазме крови и повышает вероятность развития побочных реакций
Гипотензивные препараты, в том числе диуретики, при одновременном применении с тизанидином повышают риск развития выраженного снижения АД и брадикардии
При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, антиаритмическими препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином значительно снижается клиренс тизанидина
При одновременном применении с тизанидином седативных препаратов и этанола повышается риск угнетения центральной нервной системы
Парацетамол увеличивает время максимальной концентрации на 16 мин (клинического значения не имеет)
Побочное Действие: Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головокружение; редко - бессонница, галлюцинации, расстройство сна
Со стороны сердечнососудистой системы: часто - снижение артериального давления, брадикардия
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, редко - тошнота, нарушение функции ЖКТ
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - мышечная слабость
Прочие: очень часто - повышенная утомляемость; часто - синдром «отмены»*
* При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после применения вместе с гипотензивными препаратами) повышается риск развития тахикардии, повышения АД, в отдельных случаях - острое нарушение мозгового кровообращения
Противопоказания: Гиперчувствительность к тизанидину или другим компонентам препарата; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); выраженные нарушения функции печени, одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин), альфа2-адреномиметиками, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, выраженное снижение АД удлинение интервала QT(c), головокружение, сонливость, миоз, тревога, нарушение дыхания, кома
Лечение: промывание желудка, многократное применение активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия, прием большого количества жидкости
Особые Указания: С осторожностью
Пациенты старше 65 лет; почечная недостаточность (КК менее 25 мл/мин), одновременное применение с пероральными контрацептивными препаратами, антиаритмическими препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином, дигоксином, бета-адреноблокаторами, седативными препаратами, этанолом, диуретиками, гипотензивными препаратами
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью
При применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) может потребоваться снижение дозы
Рекомендуется контролировать функциональные показатели печени 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которые принимают препарат в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости
В случае, когда активность «печеночных» трансаминаз выше верхней границы нормы в 3 раза и более, применение препарата следует прекратить
При одновременном применении препарата с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что в свою очередь может быть причиной развития симптомов передозировки, в частности удлинения интервала QT(c)
Одновременное применение препарата с ингибиторами изофермента CYP1A2 и другими препаратами, которые могут привести к удлинению интервала QT(c), не рекомендуется
При лечении тизанидином пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, ишемической болезнью сердца следует соблюдать осторожность
Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели функционального состояния сердца и мониторировать показатели ЭКГ
Отмену препарата следует производить постепенно из-за риска развития синдрома «отмены»
Сообщалось о редких случаях возникновения мышечной слабости при применении тизанидина
В ходе клинических исследований было показано, что тизанидин не оказывает отрицательного влияния на силу мышечного сокращения
Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой
Следует соблюдать осторожность во время применения препарата вследствие возможного развития побочных реакций, которые могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Код Е Г К: 103641
Рекомендуем
