Валтрекс таблетки 500мг №42

3 515 ₽

О товаре

Состав: 1 таблетка содержит: валацикловира гидрохлорид 556 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 70 мг, кросповидон - 28 мг, повидон К90 - 22 мг, магния стеарат - 4 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, без риски, на одной стороне выгравирована надпись "GX CF1"; ядро от белого до почти белого цвета

Фармакологическое Действие: Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира

Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина)

В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин предположительно под воздействием фермента валацикловиргидролазы

Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса (ВПГ) (Herpes simplex) типов 1 и 2, варицелла-зостер вируса (ВЗВ) Varicella zoster, цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека типа 6

Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму - ацикловиртрифосфат

Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов

Для ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусом клетках

Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL97

Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами

Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраиваетсяв вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса

Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина

В редких случаях снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы

Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма

По результатам обширного исследования штаммов ВПГ и ВЗВ, отобранных у пациентов, получавших терапию ацикловиром или применявших его в целях профилактики, установлено, что вирусы с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но могут быть обнаружены в редких случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, реципиентов трансплантата костного мозга или органа, пациентов получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, и у ВИЧ-инфицированных

Валацикловир способствует купированию болевого синдрома: уменьшает его продолжительность и сокращает процент больных с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую постгерпетическую невралгию

Показания К Применению: Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis);— профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в т

у взрослых с иммунодефицитом;— профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом (ЦМВ), изаболеваний после трансплантации паренхиматозных органов

Взрослые— лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса

Способ Применения: Препарат Валтрекс® можно принимать вне зависимости от приема пищи, таблетки следует запивать водой

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis)Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 летРекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза/сут

В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней

В случае первичного герпеса, который может протекать в более тяжелой форме, лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней

При рецидивах ВПГ наиболее верным считается, назначение препарата Валтрекс® в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания

Применение валацикловира может предотвратить развитие поражения, если его применять при первых признаках симптомах рецидива, вызванного ВПГ

В качестве альтернативного лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата Валтрекс® в дозе 2000 мг 2 раза/сут в течение 1 суток

Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы

При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 сутки, т

превышение продолжительности этого курса лечения не приводит к дополнительной клинической пользе

Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т

пощипывание, зуд, жжение)

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в т

у взрослых с иммунодефицитомИммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 летУ иммунокомпетентных пациентов рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз/сут

Через 6-12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность терапии

Взрослые с иммунодефицитомУ взрослых пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая, доза составляет 500 мг 2 раза/сут

Через 6-12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность терапии

Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органовВзрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 летРекомендуемая доза составляет 2000 мг 4 раза в сутки, назначается как можно раньше, после трансплантации

Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина

Продолжительность лечения обычно составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен

Лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмичеекого опоясывающего герпесаВзрослыеРекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза/сут в течение 7 дней

Особые группы пациентовДетиЭффективность лечения препаратом Валтрекс® у детей не исследовали

Пациенты пожилого возрастаНеобходимо учитывать возможное нарушение функции почек у пациентов пожилого возраста, доза препарата Валтрекс® должна быть соответствующим образом скорректирована

Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс

Пациенты с нарушением функции почекДозу препарата Валтрекс® рекомендуется уменьшать у пациентов с выраженным нарушением функции почек (см

режим дозирования в Таблице 2)

У таких пациентов необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс

Таблица 2

Коррекция дозы препарата Валтрекс® для применения у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет с нарушением функции почекПоказания Клиренс креатинина, мл/минДоза препарата Валтрекс®Опоясывающий герпес и офтальмический опоясывающий герпес у иммунокомпетентных взрослых (лечение)не менее 50 1000 мг 3 раза/сутот 30 до 49 1000 мг 2 раза/сутот 10 до 29 1000 мг 1 раз/сутменее 10 500 мг 1 раз/сутВПГ (лечение)Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 летне менее 30 500 мг 2 раза/сутменее 30 500 мг 1 раз/сутЛабиальный герпес у иммунонекомпетентных взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет(лечение)не менее 50 2000 мг 2 раза/сутот 30 до 49 1000 мг 2 раза/сутот 10 до 29 500 мг 2 раза/сутменее 10 500 мг 1 раз/сутВПГ (профилактика (супрессия))Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 летне менее 30 500 мг 1 раз/сутменее 30 500 мг 1 раз в двое сутокВзрослые с иммунодефицитомне менее 30 500 мг 2 раз/сутменее 30 500 мг 1 раз/сутПрофилактика инфекций, вызванных ЦМВ, у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 летне менее 75 2000 мг 4 раза/сутот 50 до 75 1500 мг 4 раза/сутот 25 до 50 1500 мг 3 раза/сутот 10 до 25 1500 мг 2 раза/сутменее 10 или у пациентов на гемодиализе 1500 мг 1 раз/сутДополнительная информация для показания: лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis)Опыт применения препарата Валтрекс® у детей со значениями КК менее 50 мл/мин/1

73 м2 отсутствует

Дополнительная информация для показания: профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органовНеобходимо часто определять КК, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза препарата Валтрекс® корректируется в соответствии с показателями КК

Дополнительная информации для показания: лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпесаПрепарат Валтрекс® следует применять после гемодиализа у пациентов, которым проводят периодический гемодиализ

Пациенты с нарушением функции печениНа основании исследования с применением однократной дозы валацикловира 1000 мг у взрослых пациентов с циррозом печени легкой или средней степени тяжести (при сохраненной синтетической функции печени) коррекции дозы препарата Валтрекс® не требуется

Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени (декомпенсированным циррозом), с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы препарата Валтрекс®, однако клинический опыт при данных патологиях ограничен

Информация о дозах более 4000 мг/сут для пациентов с инфекциями, вызванными ВПГ и ЦМВ, указана в разделе "Особые указания"

Взаимодействие: Клинически значимые взаимодействия не установлены

Ацикловир выводится почками, в основном, в неизмененном виде посредством активной почечной секреции

Сочетанное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме

После назначения препарата Валтрекс® в дозе 1000 м и препаратов циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и препарат Валтрекс®, наблюдается увеличение AUC ацикловира и, таким образом, снижается почечный клиренс ацикловира

Тем не менее, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекция дозы препарата Валтрекс® не требуется

При лечении лабиального герпеса, профилактике и лечении заболеваний, вызванных ЦМВ, необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения препарата Валтрекс® в более высоких дозах (4000 мг/сут и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов

Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессант, применяемый у пациентов после трансплантации органов) при одновременном применении этих препаратов

Необходимо также соблюдать осторожность (мониторинг функции почек) при сочетании препарата Валтрекс® в более высоких дозах (4 г/сут и выше) с препаратами, которые оказывают влияние на другие функции почек (например, циклоспорин, такролимус)

Одновременное применение препарата Валтрекс® с нефротоксичными препаратами, в т

аминогликозидами, органическими соединениями платины, йодированным контрастным веществом, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом, должно проводиться с осторожностью, особенно у пациентов с нарушением функции почек, и требует регулярного мониторинга функции почек

Побочное Действие: Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и по частоте возникновения, которая определена следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10 000, <1/1000), очень редко (<10 000)

Данные клинических исследованийСо стороны нервной системы: часто - головная боль

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота

Данные постмаркетинговых исследованийСо стороны системы крови и органов кроветворения: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения

В основном, лейкопения наблюдалась у больных со сниженным иммунитетом

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия

Со стороны нервной системы и психики:— редко - головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания;— очень редко - ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома

Перечисленные выше симптомы, в основном, обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний

У взрослых пациентов с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г/сут) препарата Валтрекс® для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз

Со стороны дыхательной системы и органов средостения: нечасто - одышка

Со стороны пищеварительной системы: редко - дискомфорт в животе, рвота, диарея

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расценивают как проявления гепатита

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:— нечасто - высыпания, включая проявления фоточувствительности;— редко - зуд;— очень редко - крапивница, ангионевротический отек

Со стороны мочевыделительной системы:— нечасто - гематурия (часто связанная с другими нарушениями со стороны почек);— редко - нарушение функции почек;— очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика

Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек

Сообщалось о случаях осаждения кристаллов ацикловира в просвете почечных канальцев

Необходимо соблюдать адекватный питьевой режим во время лечения

Прочие: у больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира (8 г/сут) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации)

Подобные осложнения были отмечены у пациентов с теми же основным и/или сопутствующими заболеваниями, но не получающих валацикловир

Противопоказания: — повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому другому компоненту, входящему в состав препарата;— детский возраст до 12 лет;— детский возраст до 18 лет при лечении опоясывающего герпеса и офтальмического опоясывающего герпеса

С осторожностью:— у пациентов с почечной недостаточностью;— пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции;— при одновременном приеме нефротоксичных лекарственных средств

Применение при беременности и кормлении грудьюФертильностьВ исследованиях на животных валацикловир не оказывал влияния на фертильность

Тем не менее, применение высоких доз ацикловира при парентеральном введении вызывало тестикулярные эффекты у крыс и собак

Исследования влияния валацикловира на фертильность у людей не проводились

Однако не было зарегистрировано изменений в количестве, подвижности и морфологии сперматозоидов у 20 пациентов через 6 месяцев ежедневного применения валацикловира в дозах от 400 мг до 1000 мг

БеременностьИмеются ограниченные данные о применении препарата Валтрекс® при беременности

Препарат следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода

В регистрах беременных были задокументированы исходы беременности у женщин, принимавших Валтрекс® или другие препараты, содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом препарата Валтрекс®), 111 и 1246 наблюдений, соответственно (из которых 29 и 756 принимали препараты в I триместре беременности), представляли собой исходы беременности, зарегистрированные проспективно

Анализ данных, представленных в регистре беременных, подвергавшихся воздействию ацикловира, не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией, ни по одному из пороков развития не выявлено специфичности или закономерности, указывающих на общую причину

Поскольку в регистр беременных было включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя

Период грудного вскармливанияАцикловир, основной метаболит валацикловира, проникает в грудное молоко

После приема валацикловира в дозе 500 мг внутрь Сmах в грудном молоке в 0

5-2

3 раза (в среднем в 1

4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери

Соотношение значений AUC ацикловира в грудном молоке к AUC в сыворотке крови матери варьировались от 1

4 до 2

6 (среднее значение 2

Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2

24 мкг/мл (9

95 мкмоль/л)

При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза/сут дети, находящиеся на грудном вскармливании, подвергаются такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0

61 мг/кг/сут

T1/2 ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови

Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме крови матери, грудном молоке или моче ребенка

Препарат Валтрекс® следует назначать с осторожностью женщинам в период грудного вскармливания

Тем не менее, ацикловир для в/в введения применяется для лечения ВПГ у младенцев в дозе 30 мг/кг/сут

Передозировка: Симптомы: острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота, наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные

Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получивших повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, вследствие несоблюдения режима дозирования

Лечение: больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением

Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой препарата Валтрекс®

Особые Указания: ГидратацияУ пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватный водно-электролитный баланс

Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов пожилого возрастаПоскольку ацикловир выводится почками, необходимо уменьшить дозу препарата Валтрекс® у пациентов с нарушением функции почек

У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функции ночек, поэтому следует рассмотреть уменьшение дозы для этой группы пациентов

Как пациенты пожилого возраста, так и пациенты с нарушением функции почек входят в группу повышенного риска развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательный врачебный контроль

Как правило, эти реакции в основном носят обратимый характер в случае отмены препарата

Лечение лабиального герпеса и профилактика ЦМВ инфекций и заболеванийПрименение высоких доз препарата Валтрекс® при нарушении функций печени и после пересадки печени

Нет данных о применении препарата Валтрекс® в высоких дозах (4000 мг/сут и выше) у пациентов с заболеванием печени, поэтому таким пациентам высокие дозы препарата Валтрекс® должны назначаться с осторожностью

Специальные исследования по изучению действия препарата Валтрекс® при пересадке печени не проводились

Однако было установлено, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления ЦМВ-инфекции и заболевания

Использование при генитальном герпесеПациентам следует рекомендовать воздерживаться от половых контактов при наличии симптомов, даже если лечение противовирусным препаратом Валтрекс® уже было начато

Супрессивная терапия препаратом Валтрекс® снижает риск передачи генитального герпеса, но полностью не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению

Терапия препаратом Валтрекс® рекомендуется в сочетании с надежными средствами барьерной контрацепции

Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмамиНеобходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных реакций валацикловира при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами

Код Е Г К: 99264