Иринотекан-Тева 20мг/мл флакон 5мл

Скидки и купоны

О товаре

Состав: сорбитол - 45 мг, молочная кислота - 0

9 мл, натрия гидроксид 5% - q

s

, хлористоводородная кислота 5% - q

s

, вода д/и - q

s

до 1 мл

Фармакологическое Действие: Противоопухолевый препарат

Иринотекан – полусинтетическое производное камптотецина, является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I

В тканях препарат метаболизируется ферментом карбоксилэстеразой с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит иринотекан по своей активности

Ингибируя топоизомеразу I, иринотекан и его метаболит SN-38 вызывают линейные повреждения ДНК, что препятствует ее репликации в S-фазе клеточного цикла

В опытах in vivo было показано, что иринотекан также активен в отношении опухолей, экспрессирующих P-гликопротеин множественной лекарственной резистентности (винкристин- и доксорубицин-резистентные лейкемии P388)

Другим фармакологическим эффектом иринотекана является его способность ингибировать ацетилхолинэстеразу

Показания К Применению: Местнораспространенный колоректальный рак:- в комбинации с фторурацилом и кальция фолинатом у пациентов, ранее не получавших химиотерапию;- в виде монотерапии у пациентов с прогрессированием заболевания после проведения стандартной противоопухолевой терапии

Способ Применения: Препарат предназначен только для взрослых

Вводится в виде в/в инфузии продолжительностью не менее 30 мин и не более 90 мин

При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе

В режиме монотерапии доза препарата Иринотекан-Тева составляет 125 мг/м2 поверхности тела еженедельно в течение 4 недель в виде 90-минутной в/в инфузии с перерывом в 2 недели, а также 350 мг/м2 в виде часовой в/в инфузии каждые 3 недели

В составе комбинированной химиотерапии доза препарата Иринотекан-Тева составляет с фторурацилом и кальция фолинатом при еженедельном введении – 125 мг/ м2, при введении путем продолжительной инфузии 1 раз в 2 недели – 180 мг/м2

Дозы и режим введения фторурацила и кальция фолината подробно описаны в специальной литературе

Рекомендации по модификации дозыВ режиме монотерапии снижение начальной дозы препарата Иринотекан-Тева от 125 мг/м2 до 100 мг/м2 и от 350 мг/м2 до 300 мг/м2, а также снижение дозы от 125 мг/м2 до 100 мг/м2 и от 180 мг/м2 до 150 мг/м2 в режиме комбинированной терапии может быть рекомендовано для пациентов в возрасте 65 лет и старше, при предшествующей экстенсивной лучевой терапии, при показателе общего состояния пациента, оцениваемого по шкале ВОЗ, равному 2

Введение препарата Иринотекан-Тева не следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1500 клеток/мкл крови, и пока не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота и особенно диарея

Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1-2 недели

В случае если на фоне лечения развивается выраженное угнетение костномозгового кроветворения (количество нейтрофилом менее 500/мкл крови и/или количество лейкоцитов менее 1000/мкл крови, и/или количество тромбоцитов менее 100 000/мкл) или фебрильная нейтропения (количество нейтрофилов 1000/мкл и менее в сочетании с повышением температуры тела более 38°C), или инфекционные осложнения, или тяжелая диарея, или другая негематологическая токсичность 3-4 степени, последующие дозы препарата Иринотекан-Тева и при необходимости фторурацила следует снизить на 15-20%

При появлении объективных признаков прогрессирования опухолевого заболевания, или развития недопустимых токсических проявлений терапию препаратом Иринотекан-Тева следует прекратить

Пациенты с нарушением функции печениМонотерапия— если концентрация билирубина не превышает в 1

5 раза ВГН, то коррекция дозы не требуется, следует тщательно контролировать гематологические показатели пациента в связи с повышенным риском развития тяжелой нейтропении;— если концентрация билирубина превышает ВГН от 1

5 до 3 раз, то рекомендуемая доза препарата Иринотекан-Тева составляет 200 мг/м2, следует тщательно контролировать гематологические показатели пациента в связи с повышенным риском развития тяжелой нейтропении;— если концентрация билирубина превышает ВГН более чем в 3 раза, то лечение иринотеканом проводить не следует

Комбинированная терапияДанные по применению иринотекана в режиме комбинированной терапии при нарушении функции печени отсутствуют

Пациенты с нарушением функции почекДанные по применению отсутствуют

Инструкции по приготовлению раствора для инфузийРаствор препарата Иринотекан-Тева следует готовить в асептических условиях

Необходимое количество препарата разбавить в 250 мл 5% раствора декстрозы или 0

9% раствора натрия хлорида и перемешать полученный раствор путем вращения флакона

Перед введением раствор должен быть визуально осмотрен на прозрачность

В случае обнаружения осадка, препарат должен быть уничтожен

Раствор должен быть использован сразу же после разведения

Если разведение выполнено с соблюдением правил асептики (например, в установке ламинарного воздушного потока), раствор препарата может быть использован в случае хранения при комнатной температуре в течение 12 ч (включая время инфузии) и в случае хранения при температуре 2-8°C в течение 24 ч после вскрытия флакона с концентратом

Противопоказано применять препарат при беременности и в период лактации

Противопоказано в детском возрасте (данные по эффективности и безопасности отсутствуют)

Взаимодействие: Иринотекан обладает ацетилхолинэстеразной активностью, поэтому возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады при совместном применении с солями суксаметония и антагонистическое взаимодействие с недеполяризующими миорелаксантами

При совместном применении иринотекана с миелосупрессивными лекарственными средствами и лучевой терапией усугубляется токсическое действие на костный мозг (лейкопения, тромбоцитопения)

При совместном применении иринотекана с ГКС (например, с дексаметазоном) повышается риск развития гипергликемии (особенно у пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе) и лимфоцитопении

При совместном применении иринотекана с диуретиками может усугубляться дегидратация, возникающая вследствие диареи и рвоты

Совместное применение слабительных препаратов на фоне терапии иринотеканом может увеличивать частоту или тяжесть диареи

Совместное применении иринотекана и прохлорперазина повышает вероятность проявления признаков акатизии

При совместном применении иринотекана с препаратами растительного происхождения на основе зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), а также с противосудорожными препаратами – индукторами изофермента CYP3A(карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин) – концентрация в плазме активного метаболита SN-38 снижается

Совместное применение иринотекана с атазанавиром, ингибитором изоферментов CYP3A4 и UGT1A1, а также с кетоконазолом может вызвать повышение концентрации в плазме крови активного метаболита SN-38

Введение живых аттенуированных вакцин пациентам, проходящим курс лечения противоопухолевыми средствами, включая иринотекан, может привести к серьезным или фатальным инфекциям

Необходимо избегать вакцинации живыми вакцинами пациентов, получающих иринотекан

Убитая или инактивированная вакцина может быть введена, однако иммунный ответ на такую вакцину может быть ослаблен

Препарат Иринотекан-Тева не следует смешивать с другими препаратами в одном флаконе

Побочное Действие: Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥10%), часто (≥1%- <10%), иногда (≥0

1%-<1%), редко (≥0

01%-<0

1%), очень редко (<0

01%), включая единичные случаи

Со стороны системы кроветворения: очень часто – нейтропения, лейкопения, анемия; часто – фебрильная нейтропения, тромбоцитопения при назначении препарата в составе монотерапии; очень редко – образование антитромбоцитарных антител

Нейтропения наблюдалась у 78

7% пациентов при монотерапии (при комбинированной химиотерапии у 82

5%), в т

ч

у 22

6% пациентов она была тяжелой (количество нейтрофилов менее 500 клеток/мкл)

Нейтропения была обратимой и не носила кумулятивный характер

Полное восстановление количества нейтрофилов наступало обычно на 22-й день после окончания монотерапии и на 7-8 день после окончания применения препарата Иринотекан-Тева в составе комбинированной химиотерапии

Лихорадка в сочетании с тяжелой нейтропенией отмечалась у 6

2% и 3

4% пациентов соответственно

Инфекционные осложнения при монотерапии имели место у 10

3% пациентов, у 5

3% пациентов они сочетались с тяжелой нейтропенией при монотерапии и у 2% пациентов, получавших препарат Иринотекан-Тева в составе комбинированной терапии

При применении препарата Иринотекан-Тева в составе монотерапии анемия развилась у 58

7% пациентов

При применении препарат Иринотека-Тева в составе комбинированной химиотерапии анемия наблюдалась у 97

2%

При применении препарата Иринотекан-Тева в составе монотерапии тромбоцитопения (<100 000 клеток/мкл) наблюдалась у 7

4% (при комбинированной химиотерапии у 32

6%) пациентов

При применении препарата Иринотекан-Тева в составе комбинированной химиотерапии тяжелой тромбоцитопении не наблюдалось

Количество тромбоцитов восстанавливается к 22-му дню после окончания приема препарата

Наблюдался один случай тромбоцитопении с образованием антитромбоцитарных антител

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – поздняя диарея; часто – тошнота, рвота, запор; иногда – псевдомембранозный колит (в одном случае была выявлена Clostridium difficile), кишечная непроходимость, желудочно-кишечное кровотечение; редко – колит, включая тифлит, ишемический и язвенный колит, перфорация кишечника, анорексия, боль в животе, воспаление слизистых оболочек, панкреатит

При применении препарата в качестве монотерапии тяжелая диарея наблюдалась у 20% пациентов (при комбинированной терапии у 13

1%)

Среднее время до появления первого жидкого стула после введения препарата Иринотекан-Тева составило 5 дней

При применении препарата в качестве монотерапии приблизительно у 10% пациентов, применявших противорвотные средства, имели место выраженные тошнота и рвота

При применении препарата Иринотекан-Тева в составе комбинированной химиотерапии выраженные тошнота и рвота наблюдались реже: у 2

1% и 2

8%, пациентов соответственно

Острый холинергический синдром, проявляющийся такими симптомами, как ранняя диарея, боли в животе, конъюнктивит, ринит, снижение АД, брадикардия, вазодилатация, усиленная перистальтика кишечника, усиленное потоотделение, озноб, недомогание, головокружение, расстройство зрения, миоз, слезотечение, слюнотечение наблюдалась у 9% пациентов, получавших препарат Иринотекан-Тева в качестве монотерапии и в составе комбинированной химиотерапии только у 1

4% пациентов

Все эти симптомы исчезали после введения атропина

Со стороны нервной системы: редко – непроизвольные мышечные сокращения, судороги, парестезии, астения; очень редко – транзиторные нарушения речи

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – снижение АД, гиповолемический шок из-за обезвоживания; редко – повышение АД во время или после инфузии

Со стороны органов дыхания: иногда – одышка, лихорадка, легочные инфильтраты

Аллергические реакции: иногда – кожная сыпь; редко – развитие анафилактического шока

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень часто – обратимая алопеция; иногда – легкие кожные реакции

Со стороны лабораторных показателей: очень часто – транзиторное повышение активности сывороточных трансаминаз, ЩФ или концентрации билирубина (комбинированная терапия); часто – транзиторное повышение активности сывороточных трансаминаз, ЩФ или концентрации билирубина (монотерапия), повышение концентрации сывороточного креатинина; редко – гипокалиемия и гипонатриемия; очень редко – повышение активности сывороточной амилазы и/или липазы

Прочие: очень часто – повышение температуры тела; часто – повышенная утомляемость; редко – местные постинфузионные реакции, присоединение вторичных инфекций

Противопоказания: — повышенная чувствительность к иринотекану или другим компонентам препарата;— хронические воспалительные заболевания кишечника и/или нарушение кишечной проходимости;— выраженное угнетение костномозгового кроветворения;— концентрация билирубина в сыворотке крови, превышающая более чем в 3 раза ВГН;— почечная недостаточность (данные о безопасном применении у пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют);— общее состояние пациентов, оцениваемое по шкале ВОЗ>2;— беременность;— период лактации (грудного вскармливания);— детский возраст (данные по эффективности и безопасности отсутствуют);С осторожностью: общее состояние пациента, оцениваемое по шкале ВОЗ, равное 2; лейкоцитоз; пациенты женского пола (повышается риск развития диареи); лучевая терапия (в анамнезе) на область брюшной полости или таза; нейтропения; нарушение функции печени; гиповолемия; склонность к тромбозам и тромбоэмболиям; одновременное применение пневмотоксических препаратов; терапия колониестимулирующими факторами; пожилой возраст

Передозировка: Основные ожидаемые проявления передозировки – нейтропения и диарея

Специфический антидот к иринотекану неизвестен

При превышении терапевтической дозы в 2 раза возможен летальные исход

В случае передозировки пациента следует госпитализировать и тщательно контролировать функцию жизненно важных органов

Лечение симптоматическое

Особые Указания: Лечение препаратом Иринотекан-Тева следует проводить в специализированных химиотерапевтических отделениях под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами

У пациентов, получающих препарат Иринотекан-Тева, необходимо еженедельно делать развернутый клинический анализ крови и следить за функцией печени

Диарея, возникающая как следствие цитотоксического действия препарата (отсроченная диарея), обычно отмечается не ранее 24 ч после введения препарата Иринотекан-Тева (у большинства пациентов в среднем через 5 дней)

При появлении первого эпизода жидкого стула необходимо назначение обильного питья, содержащего электролиты, и немедленное проведение противодиарейной терапии, включающей прием лоперамида в высоких дозах (4 мг на первый прием и затем по 2 мг на каждые 2 ч)

Эту терапию продолжают еще в течение не менее 12 ч после последнего эпизода жидкого стула, но не более 48 ч из-за возможности развития пареза тонкой кишки

Если диарея расценивается как тяжелая (более 6 эпизодов жидкого стула в течение сут или выраженные тенезмы), а также, если она сопровождается рвотой или лихорадкой, пациент должен быть срочно госпитализирован для проведения комплексного лечения, включающего введение антибиотиков широкого спектра действия

При умеренной или слабовыраженной диарее (менее 6 эпизодов жидкого стула в течение сут и умеренные тенезмы), которая не купируется в течение первых 48 ч, необходимо начать прием антибиотиков широкого спектра действия внутрь, при этом пациента рекомендуется госпитализировать

При одновременном возникновении диареи и выраженной нейтропении (количество лейкоцитов менее 500 клеток/мкл крови) в дополнение к антидиарейной терапии с профилактической целью внутрь назначаются антибиотики широкого спектра действия

Лоперамид не следует назначать профилактически, в том числе пациентам, у которых диарея отмечалась во время предыдущих введений препарата Иринотекан-Тева

Пациента необходимо заранее предупредить о возможности развития у него отсроченной диареи

Пациенты должны сразу информировать своего врача о возникновении диареи и немедленно начать соответствующее лечение

При неадекватном лечении диареи может развиться состояние, угрожающее жизни пациента, особенно, если диарея развилась на фоне нейтропении

Пациентам с фебрильной нейтропенией (температура тела > 38°C и количество нейтрофилов < 1000 клеток/мкл) должно быть безотлагательно начато введение антибиотиков широкого спектра действия в условиях стационара

При развитии острого холинергического синдрома, признаками развития которого являются появление ранней диареи и совокупность таких симптомов, как потливость, спастические боли в животе, слезотечение, миоз и повышенное слюноотделение, при отсутствии противопоказаний показано назначение 0

25 мг атропина подкожно

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с бронхиальной астмой

У пациентов с указаниями в анамнезе на развитие острого холинергического синдрома, в т

ч

и в тяжелой форме, перед назначением препарата Иринотекан-Тева рекомендовано профилактическое введение атропина

Перед каждым циклом терапии препаратом Иринотекан-Тева рекомендуется профилактическое назначение противорвотных препаратов

Лекарственная форма препарата в качестве вспомогательного вещества содержит сорбитол, поэтому Иринотекан-Тева нельзя применять у пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы

Следует избегать одновременного назначения ингибиторов (кетоконазол) или индукторов (рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, зверобой продырявленный) изофермента CYP3A4 из-за изменения фармакокинетики иринотекана

Во время лечения препаратом Иринотекан-Тева и, по крайней мере, в течение 3 месяцев после прекращения терапии, должны применяться надежные методы контрацепции

При приготовлении раствора препарата Иринотекан-Тева и обращении с препаратом, так же как и при использовании других противоопухолевых средств, следует соблюдать осторожность

Необходимо пользоваться перчатками, маской и очками

При попадании раствора иринотекана или инфузионного раствора на кожу сразу же промойте ее водой с мылом

При попадании иринотекана или его раствора на слизистые оболочки немедленно промойте их водой

Все материалы, использованные для приготовления раствора и для его введения, должны быть подвергнуты утилизации в соответствии со стандартной процедурой утилизации цитотоксических препаратов, принятой в данном стационаре

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмамиПациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения иринотеканом головокружения и зрительных расстройств, которые развиваются в течение 24 ч после введения иринотекана

Применение иринотекана может провоцировать развитие судорог

При возникновении указанных симптомов, пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности

Доставка:

Да