Эзетрол таблетки 10мг №28

1 670 ₽

О товаре

Состав: 1 таблетка содержит: эзетимиб 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, магния стеарат

Таблетки капсуловидной формы, от белого до почти белого цвета, с гравировкой "414" на одной стороне

Фармакологическое Действие: Гиполипидемическое средство

Селективно ингибирует абсорбцию холестерина и некоторых растительных стиролов в кишечнике

При поступлении в тонкий отдел кишечника эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкой кишки и препятствует всасыванию холестерина (Хс), что приводит к уменьшению поступления Хс из кишечника в печень, за счет этого снижаются запасы Хс в печени и увеличивается выведение Хс из крови

Эзетимиб не повышает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты) и не ингибирует синтез Хс в печени (в отличие от статинов)

За счет снижения абсорбции Хс в кишечнике эзетимиб уменьшает поступление Хс в печень

Статины снижают синтез Хс в печени

За счет двух различных механизмов действия препараты этих двух классов при совместном назначении обеспечивают дополнительное снижение уровня Хс

Клинические исследования показали, что повышенный уровень общего Хс, Хс-ЛПНП и аполипопротеина-В - главного белкового компонента ЛПНП - способствует развитию атеросклероза

Кроме того, пониженный уровень Хс-ЛПВП ассоциируется с развитием атеросклероза

В эпидемиологических исследованиях установлено, что сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность находятся в прямой зависимости от уровня общего Хс и Хс-ЛПНП и в обратной зависимости от уровня Хс-ЛПВП

Как и ЛПНП, липопротеины, богатые холестерином и триглицеридами, включая ЛПОНП, ЛППП и ремнанты, также могут способствовать развитию атеросклероза

В серии доклинических исследований показано, что эзетимиб ингибирует всасывание 14C-холестерина и не оказывает влияния на всасывание триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, жирорастворимых витаминов А и D

Показания К Применению: — первичная гиперхолестеринемия (в комбинации со статинами или в качестве монотерапии в дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией); — гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в комбинации со статинами рекомендуется для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП, возможно также применение ЛПНП-афереза); — гомозиготная ситостеролемия (или фитостеролемия) - повышенный уровень растительных стеролов в плазме при повышенном или нормальном уровне Хс и нормальном содержании триглицеридов

Способ Применения: Перед началом и во время лечения пациенты должны соблюдать гиполипидемическую диету

Рекомендуемая доза в качестве монотерапии и в комбинации со статинами составляет 10 мг 1 раз/сут

При сопутствующей терапии секвестрантами жирных кислот эзетимиб применяют в дозе 10 мг 1 раз/сут не позднее чем за 2 ч до приема секвестрантов жирных кислот или не ранее чем через 4 ч после их приема

Взаимодействие: Одновременный прием антацидов снижает скорость всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его биодоступность; снижение скорости всасывания не является клинически значимым

При одновременном применении с колестирамином AUC суммарного эзетимиба (эзетимиб + эзетимиб-глюкуронид) уменьшается приблизительно на 55%

Дополнительное снижение Хс-ЛПНП за счет присоединения эзетимиба к колестирамину может быть уменьшено данным взаимодействием

Одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба приблизительно в 1

5 и 1

7 раза соответственно (данное повышение не рассматривается как клинически значимое)

Безопасность и эффективность эзетимиба при применении с фибратами не установлена, одновременное применение не рекомендуется

У пациентов, перенесших трансплантацию почки, с КК более 50 мл/мин, постоянно получающих циклоспорин, однократный прием эзетимиба в дозе 10 мг сопровождался в среднем 3

4-кратным (от 2

3 до 7

9 раза) увеличением AUC эзетимиба

У одного пациента, перенесшего трансплантацию почки и с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 13

2 мл/мин/1

73 м2), получавшего комплексную терапию, включающую циклоспорин, отмечалось 12-кратное увеличение концентрации эзетимиба, по сравнению с контрольной группой

У 12 здоровых добровольцев, получавших в течение 8 дней эзетимиб в дозе 20 мг/сут одновременно с циклоспорином в суточной дозе 100 мг, на 7-й день было выявлено увеличение AUC циклоспорина в среднем на 15% (от снижения на 10% до повышения на 50%) по сравнению с пациентами, у которых циклоспорин применялся в виде монотерапии в дозе 100 мг/сут

Побочное Действие: При монотерапии: головная боль, боль в животе, диарея

При комбинированной терапии со статином: головная боль, утомляемость, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, повышение активности АСТ и АЛТ, миалгия

Со стороны лабораторных показателей: возможно повышение активности АЛТ и/или ACT ? 3?ВГН (чаще при комбинации со статином), повышение активности КФК ?10?ВГН

При применении в клинической практике: — возможны ангионевротический отек, кожная сыпь, повышение КФК, печеночных ферментов, гепатиты, тромбоцитопения, панкреатит, тошнота, миалгия; — очень редко - миопатия, рабдомиолиз

Противопоказания: Умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелая (> 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степень печеночной недостаточности; одновременное применение с фибратами (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к эзетимибу

Применение при беременности и кормлении грудью Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности эзетимиба при беременности не проводилось, поэтому применение у этой категории пациентов не рекомендуется

В случае наступления беременности прием эзетимиба следует прекратить

Неизвестно, выделяется ли эзетимиб с грудным молоком у человека

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания

В экспериментальных исследованиях на животных при введении эзетимиба не выявлено прямого и опосредованного неблагоприятного воздействия на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие

При введении беременным крысам эзетимиба в комбинации с ловастатином, симвастатином, правастатином и аторвастатином тератогенных эффектов не наблюдалось

При введении беременным кроликам с небольшой частотой отмечались дефекты развития скелета у плода

Установлено, что эзетимиб выводится с грудным молоком у лактирующих крыс

Особые Указания: С осторожностью следует применять у пациентов, получающих циклоспорин; при данной комбинации следует контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови

Эзетимиб не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Условия Хранения: Комнатная температура Код Е Г К: 78931