Вазилип (таб.п/об.10мг №28)

Скидки и купоны

О товаре

Состав: 1 таблетка содержит: симвастатин 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, лимонная кислота безводная, аскорбиновая кислота, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с фаской

Фармакологическое Действие: Гиполипидемический препарат

Активным веществом препарата Вазилип является симвастатин, основным эффектом которого является снижение содержания общего холестерина (общий Хс) и холестерина липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП) в плазме крови

Является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту (ранний этап синтеза Хс)

Симвастатин снижает концентрацию общего Хс, Хс-ЛПНП и триглицеридов (ТГ)

Содержание Хс липопротеинов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП) также снижается, в то время как содержание Хс липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП) умеренно повышается

Снижает содержание общего Хс и ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм холестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание Хс является фактором риска

Препарат снижает уровень общего Хс и Хс-ЛПНП у пациентов с ИБС, снижая риск инфаркта миокарда и летального исхода для этих больных

Симвастатин также существенно уменьшает содержание аполипопротеина В, умеренно повышает концентрации Хс-ЛПВП и снижает плазменные концентрации ТГ

В результате этих эффектов симвастатина уменьшается соотношение общего Хс к общему Хс-ЛПВП и Хс-ЛПНП к Хс-ЛПВН

Антиатеросклеротический эффект симвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компонентов крови

Симвастатин изменяет метаболизм макрофагов, угнетая активацию макрофагов и разрушение атеросклеротических бляшек

Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста при пролиферации гладкомышечных клеток внутренней оболочки сосудов

Под действием симвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов

Терапевтический эффект наступает через 2 недели, максимальный эффект наблюдается через 4-6 недель лечения

Показания К Применению: Гиперхолестеринемия — первичная гиперхолестеринемия или смешанная дислипидемия (дополнительно к диете и при неэффективности других немедикаментозных мероприятий /физическая нагрузка и снижение массы тела/); — гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (дополнительно к специальной диете и гиполипидемической терапии /например, аферезу ЛПНП/ или при неэффективности этих мер)

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний — уменьшение сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с клиническими проявлениями атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний или сахарным диабетом, при нормальном или повышенном уровне холестерина и в качестве дополнительной меры к коррекции других факторов риска и кардиопротекторной терапии

Способ Применения: Внутрь, однократно вечером

Рекомендуемая доза симвастатина варьирует от 5 мг до 80 мг 1 раз/сут вечером

Наиболее часто начальная доза препарата - 10 мг

Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами не менее 4 недель

Максимальная суточная доза - 80 мг

Максимальная суточная доза рекомендуется только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией или высоким риском сердечно-сосудистых осложнений

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально

Гиперхолестеринемия Пациент должен соблюдать стандартную гипохолестериновую диету на протяжении всего периода лечения препаратом Вазилип

Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, составляет 10 мг

С целью более выраженного снижения уровня Хс-ЛПНП (более чем на 45%), лечение может быть начато с 20-40 мг/сут (однократно вечером)

У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза препарата Вазилип составляет 40 мг вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером); этим пациентам Вазилип рекомендуется применять в сочетании с другой гиполипидемической терапией (например, аферезом ЛПНП)

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний У пациентов с высоким риском ИБС, с гиперлипидемией или без нее эффективные дозы препарата Вазилип составляют 20-40 мг/сут

Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных - 20 мг/сут

Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут

Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1

94 ммоль/л), содержание общего Хс менее 140 мг/дл (3

6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить

Сопутствующая терапия Препарат Вазилип эффективен в монотерапии или в комбинации с секвестрантами желчных кислот (например, колестирамин и колестипол)

У больных, получающих лечение циклоспорином, гемфиброзилом, другими фибратами или никотиновой кислотой (более 1 г/сут), рекомендуемая начальная доза 5 мг, максимальная суточная доза препарата Вазилип составляет 10 мг

Дальнейшего повышения дозы в таких ситуациях не рекомендуется

У пациентов, одновременно получающих амиодарон или верапамил, суточные дозы препарата Вазилип не должны превышать 20 мг

У больных пожилого возраста и у больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью изменений дозировки препарата не требуется

У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза препарата Вазилип не должна превышать 10 мг/сут

При необходимости увеличения дозы, необходимо тщательное наблюдение за такими больными

Взаимодействие: Фармакодинамические взаимодействия Одновременное применение симвастатина с фибратами, никотиновой кислотой (более 1 г/сут) увеличивает риск развития миопатии, включая рабдомиолиз (при одновременном применении с фенофибратом - не доказано увеличения риска развития миопатии в сравнении с монотерапией каждым препаратом в отдельности)

Одновременное применение с гемфиброзилом может приводить к повышению концентрации симвастатина в сыворотке крови

Фармакокинетические взаимодействия Ингибиторы цитохрома CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы протеаз ВИЧ и нефазодон), участвующего в метаболическом превращении симвастатина в печени, повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза на фоне терапии симвастатином

Одновременное применение с этими препаратами противопоказано

С осторожностью необходимо одновременно назначать с менее сильными ингибиторами CYP3A4: циклоспорином, верапамилом и дилтиаземом

Суточная доза симвастатина при одновременном приеме с циклоспорином не должна превышать 10 мг

Суточная доза симвастатина на фоне одновременного приема амиодарона или верапамила не должна превышать 20 мг, и 40 мг - на фоне одновременного приема дилтиазема, если только ожидаемая польза явно не превосходит потенциальный риск развития миопатии и рабдомиолиза

Симвастатин в дозе 20-40 мг/сут у добровольцев и пациентов с гиперхолестеринемией потенцирует эффекты кумариновых антикоагулянтов (например, варфарин), в частности увеличение протромбинового времени, MHO

Поэтому у пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, протромбиновое время и MHO необходимо определять перед началом терапии симвастатином, в начальном периоде лечения, при изменении дозы симвастатина или отмене препарата

При достижении стабильного показателя протромбинового времени и MHO, дальнейший контроль необходимо проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами

Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты

Грейпфрутовый сок подавляет активность CYP3A4

Одновременный прием большого количества грейпфрутового сока (более 1 л в день) и симвастатина приводит к значительному увеличению концентрации в плазме крови симвастатиновой кислоты

Поэтому, во время терапии симвастатином следует избегать употребления грейпфрутового сока

Побочное Действие: Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (> 1 /10), часто (от > 1/100 до < 1/10), нечасто (от > 1/1000 до < 1 /100), редко (от >1/10 000 до < 1/1000), очень редко (от < 1/10 000), включая отдельные сообщения

Со стороны пищеварительной системы: редко - запор, абдоминальные боли, метеоризм, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, КФК

Со стороны центральной и периферической нервной системы и органов чувств: редко - головная боль, парестезии, головокружение, периферическая невропатия, астения, бессонница, судороги, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений

Со стороны костно-мышечной системы: редко - миопатия, рабдомиолиз, миалгия, мышечные судороги

Аллергические и иммунопатологические реакции: развернутый синдром повышенной чувствительности (ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, приливы крови к коже лица, одышка и выраженная слабость)

Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, кожный зуд, алопеция

Прочие: редко - анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции

Противопоказания: — заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии; — одновременный прием ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, ингибиторы протеаз ВИЧ, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон); — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены); — повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата

С осторожностью следует назначать препарат при злоупотреблении алкоголем до начала терапии, заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, выраженных эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях (сепсис), миопатии, неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, дефиците лактазы, галактоземии или синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы (т

к

препарат содержит лактозу), одновременном приеме с гемфиброзином, циклоспорином, никотиновой кислотой (более 1 г/сут), амиодароном, верапамилом, дилтиаземом, фенофибратом, грейпфрутовым соком

Передозировка: Имеются данные о нескольких случаях передозировки симвастатина

Максимальная принятая доза составляет 3

6 г

Лечение: в случае передозировки проводится симптоматическое лечение; необходимо проводить общие мероприятия: мониторинг и поддержание жизненных функций, предотвращение дальнейшего всасывания лекарства (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств)

Рекомендуется контроль функции печени и КФК

Специфического антидота не существует

При развитии миопатии с рабдомиолизом (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата, ввести больному диуретик и натрия гидрокарбонат (в/в инфузия)

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида и кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа

Особые Указания: У пациентов со сниженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня Хс следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания

Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек

Лечение симвастатином, как и другими ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, может вызывать миопатию, иногда приводящую к рабдомиолизу с развитием или без почечной недостаточности, вследствие миоглобинурии

Риск развития миопатии повышается при увеличении дозы симвастатина и у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени

При лечении симвастатином возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной и после интенсивных физических нагрузок

Перед началом терапии препаратом Вазилип или увеличением его дозы пациенты должны быть проинформированы о риске развития миопатии и необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления необъяснимой боли, напряжения или слабости в мышцах, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой

Исходный уровень КФК перед началом терапии необходимо определять в следующих ситуациях: — у пожилых пациентов; — при поражении почек; — при декомпенсированном гипотиреозе; — при отягощенном семейном анамнезе по наследственным заболеваниям мышц; — при наличии в анамнезе токсического воздействия на мышцы статинов или фибратов; — при злоупотреблении алкоголем

Необходимо оценить возможный риск и ожидаемую пользу и во время терапии рекомендуется клинический мониторинг на фоне терапии

Если исходно уровень КФК значительно повышен (более 5 раз относительно ВГН), измерение необходимо повторить через 5-7 дней для подтверждения результатов

При значительном исходном повышении уровня КФК (более 5 раз относительно ВГН) препарат назначать не рекомендуется

До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете

Во время лечения препаратом Вазилип при появлении боли в мышцах, слабости или судорог необходимо определить уровень КФК

Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 5 раз относительно ВГН

Если мышечные симптомы сильно выражены и причиняют дискомфорт, даже при уровне КФК менее 5 раз относительно ВГН, возможно, следует прекратить лечение

При подозрении на миопатию терапию необходимо прекратить, вне зависимости от причины миопатии

Если симптомы исчезают, и содержание КФК вернулось к нормальному уровню, возможно повторное назначение статина или альтернативного препарата того же класса в минимальной клинически эффективной дозе и под тщательным медицинским наблюдением

Терапию препаратом Вазилип необходимо временно прекратить за несколько дней до крупных хирургических вмешательств

Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек

Меры по снижению риска миопатии, вызванной лекарственными взаимодействиями Риск миопатии и рабдомиолиза значительно возрастает при одновременном применении симвастатина и мощных ингибиторов CYP3A4 (например, итраконазола, кетоконазола, эритромицина, кларитромицина, телитромицина, ингибиторов протеаз ВИЧ, нефазодона), гемфиброзила или циклоспорина

Риск миопатии и рабдомиолиза также увеличивается при совместном использовании фибратов и высоких доз никотиновой кислоты (более 1 г/сут) или при одновременной терапии амиодароном или верапамилом с высокими дозами симвастатина

Риск также несколько увеличивается при одновременном назначении дилтиазема и высоких доз симвастатина (80 мг)

Следовательно, применение симвастатина одновременно с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, ингибиторами протеаз ВИЧ и нефазодоном противопоказано

Если нельзя отказаться от терапии перечисленными ингибиторами CYP3A4, следует воздержаться от назначения симвастатина

Симвастатин также необходимо с осторожностью комбинировать с некоторыми другими, менее сильными ингибиторами CYP3A4: циклоспорином, верапамилом и дилтиаземом

Следует избегать одновременного приема симвастатина и грейпфрутового сока

У пациентов, принимающих циклоспорин, гемфиброзил или высокие дозы никотиновой кислоты (более 1 г/сут), суточная доза симвастатина не должна превышать 10 мг

Одновременное назначение симвастатина и гемфиброзила возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает потенциальный риск такой лекарственной комбинации

Преимущества комбинированного применения симвастатина 10 мг/сут и других фибратов (кроме фенофибрата), никотиновой кислоты (более 1 г/сут) или циклоспорина должны быть тщательно взвешены с учетом потенциального риска таких комбинаций

Существует риск развития миопатии при назначении по отдельности фенофибрата и симвастатина, поэтому необходима осторожность при одновременном приеме данной комбинации

При приеме симвастатина в дозах, превышающих 20 мг/сут, необходимо избегать одновременного назначения амиодарона или верапамила, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск миопатии

Влияние на печень Лечение симвастатином может вызывать повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови

Это повышение обычно незначительно и клинически несущественно

После отмены препарата уровни трансаминаз обычно медленно снижаются до исходного уровня

Тем не менее, перед началом лечения и в дальнейшем необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода)

При необходимости повышения дозы до 80 мг, обязателен контроль функции печени перед повышением дозы, через 3 мес после повышения и затем периодически (например, 1 раз в 6 мес) в течение первого года лечения

При стойком увеличении активности ACT и/или АЛТ в сыворотке крови в 3 раза относительно ВГН, лечение симвастатином должно быть прекращено

С осторожностью назначать лицам, злоупотребляющим алкоголем, и/или имеющим в анамнезе заболевание печени

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами О неблагоприятном влиянии препарата Вазилип на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось

Тем не менее, следует учитывать, что при постмаркетинговом применении симвастатина отмечены единичные случаи головокружения

Условия Хранения: Комнатная температура Код Е Г К: 47501

MNN:

Симвастатин