Ленуксин (таб.п/об.10мг №28)

Скидки и купоны

О товаре

Состав: Активное вещество: эсциталопрама оксалат 12,7750 мг (эквивалентно эсциталопраму) 10 мг

Фармакологическое Действие: Фармакодинамика

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС); повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы

Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-НТ), допаминовыми (D1 и D2), альфа-адренергическими, гистаминовыми, м-холинорецепторами, а также бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала приема

Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 месяца после начала лечения

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Всасывание не зависит от приема пищи

Кинетика эсциталопрама линейна при однократном и регулярном приеме в диапазоне доз от 10 до 30 мг/сутки

Биодоступность - около 80%

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 4 ч

Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 1 неделю

Средняя величина равновесной концентрации составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) при суточной дозе 10 мг

Средний объем распределения - от 12 до 26 л/кг

Связь с белками плазмы - около 56%

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов

При регулярном приеме препарата стационарная концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6

Период полувыведения после многократного применения - 30 ч

У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен

Общий клиренс - 0

6 л/мин

Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в форме глюкуронидов

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При печеночной недостаточности клиренс эсциталопрама снижается на 37% и период полувыведения увеличивается вдвое

У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше

Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается

При средней степени тяжести почечной недостаточности клиренс эсциталопрама снижается на 17%

Данные по фармакокинетике эсциталопрама у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин) отсутствуют

У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов

AUC у пожилых повышается на 50%

Показания К Применению: Депрессия средней или тяжелой степени;панические расстройства с агорафобией или без нее;социальное тревожное расстройство (социальная фобия);генерализованное тревожное расстройство

Способ Применения: Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи

Депрессия средней и тяжелой степени

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки

В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения

После исчезновения симптомов депрессии необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта в течение как минимум 6 мес

Панические расстройства с агорафобией или без нее

В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут

В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения

Терапия длится несколько месяцев

Социальное тревожное расстройство (социальная фобия)

Обычно назначают 10 мг 1 раз/сут

Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения

В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут или увеличена до максимальной - 20 мг/сут

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель

Для предотвращения рецидивов заболевания может назначаться повторная терапия в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента

Перед назначением препарата необходимо дифференцировать социальную фобию с "обыденной" застенчивостью или робостью

Генерализованное тревожное расстройство

Рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки

В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут

Допускается длительное назначение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг/сут

Пожилым пациентам (старше 65 лет) рекомендуется назначать половину обычной рекомендуемой дозы - 5 мг/сут

Максимальная доза - 10 мг/сут

При средней степени тяжести почечной недостаточности коррекции дозы не требуется

Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) препарат назначают с осторожностью

При легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут

В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут

При выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании

Для пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут

В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут

При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель во избежание возникновения синдрома отмены

Взаимодействие: Фармацевтическое взаимодействие

Серотонинергические препараты: одновременное применение с серотонинергическими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома

Лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности: эсциталопрам может снижать порог судорожной готовности

Требуется проявлять осторожность при одновременном применении других лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, СИОЗС, нейролептиков - производных фенотиазина, тиоксантена и бутирофенона, - мефлохина и трамадола)

Литий и триптофан: при одновременном применении эсциталопрама и лития или триптофана зарегистрированы случаи усиления действия препарата

Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum): одновременное применение эсциталопрама и препаратов зверобоя может привести к увеличению числа побочных эффектов

Антикоагулянты и другие средства, влияющие на свертывание крови: при одновременном применении эсциталопрама с непрямыми антикоагулянтами и другими средствами, влияющими на свертывание крови (например, атипичными нейролептиками и производными фенотиазина, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидньгми противовоспалительными средствами, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертывания крови

В подобных случаях при начале или окончании терапии эсциталопрамом необходим регулярный мониторинг свертываемости крови

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама: одновременное применение эсциталопрама и омепразола (ингибитор изофермента CYP2C19) в дозе 30 мг 1 раз в сутки приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови

Одновременное применение эсциталопрама и циметидина (ингибитора изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2) в дозе 400 мг 2 раза в сутки приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови

Таким образом, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, омепразолом, эзомепрозолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином

При одновременном применении эсциталопрама и вышеуказанных препаратов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама на основе мониторинга побочных эффектов

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов: эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6

Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или лекарственных средств, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например, антидепрессантов: дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина, или нейролептиков: рисперидона, тиоридазина, галоперидола

В этих случаях может потребоваться коррекция дозы

Одновременное применение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19

Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся CYP2C19

Побочное Действие: Побочные эффекты наиболее часто возникают на первой или второй неделе лечения препаратом и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии

Классификация ВОЗ нежелательных побочных реакций по частоте развития: очень частые - 1/10 назначений (> 10%), частые - 1/100 назначений (> 1% и 0

1% и 0

01% и < 0

1%), очень редкие - 1/10 000 назначений (< 0

01%)

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия; реже - галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота; часто - диарея, сухость во рту, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита или наоборот его повышение, запор

Со стороны кожных покровов: часто - повышенная потливость, реже - кожная сыпь, зуд, экхимоз, пурпура, ангионевротический отек

Со стороны репродуктивной системы: часто - нарушение эякуляции, импотенция, возможны нарушения менструального цикла

Со стороны мочевыделительной системы: часто - задержка мочи

Со стороны организма в целом: часто - слабость, реже гипертермия

Метаболические нарушения: редко - недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ)

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ортостатическая гипотензия

Лабораторные показатели: часто - изменение лабораторных показателей функции печени, гипонатриемия и изменения электрокардиограммы (удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS, изменение сегмента S-T и зубца Т)

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, миалгия

Аллергические реакции: в отдельных случаях возможны анафилактические реакции

Пациент должен быть информирован о том, что при усугублении любых из указанных в инструкции побочных эффектов или появлении любых других побочных эффектов, не указанных в инструкции, следует сообщать об этом врачу

Противопоказания: Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;детский и юношеский возраст (до 18 лет);одновременный прием с ингибиторами МАО;дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция, поскольку препарат содержит сахарозу

Передозировка: Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судороги, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента S-T, зубца Т, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхания, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия

Кома и летальные случаи передозировки эсциталопрамом являются крайне редкими, большинство из них включают одновременную передозировку с другими лекарственными средствами

Прием дозы в пределах 400-800 мг эсциталопрама не вызывал тяжелых симптомов

Лечение: специфического антидота не существует

Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение: промывание желудка, адекватная оксигенация

Проводят мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем

Исход благоприятный

Особые Указания: С осторожностью: почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), гипомания, мания, фармакологически неконтролируемая эпилепсия, депрессия с суицидальными попытками, сахарный диабет, пожилой возраст, цирроз печени, склонность к кровотечениям; одновременный прием с препаратами, снижающими порог судорожной готовности и вызывающими гипонатриемию, с этанолом, а также с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C19

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности не рекомендуется в связи недостаточностью данных по эффективности и безопасности

Во время применения препарата грудное вскармливание следует отменить

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО из-за риска развития серотонинового синдрома

Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А (моклобемид)

Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО

У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения

Поэтому при назначении препарата или любых других антидепрессантов детям, подросткам и молодым людям (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользы от их применения

В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей

При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе СИОЗС, включая эсциталопрам, следует учитывать следующее: у некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги

Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения

Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы

Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков

Не рекомендуется применение у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение

При увеличении частоты судорожных припадков СИОЗС, включая эсциталопрам, должны быть отменены

Применение СИОЗС и СИОЗСН (селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина) связано с развитием акатизии — состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и гиперактивностью и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте

Такое состояние наиболее вероятно возникает на протяжении первых нескольких недель терапии

Повышение дозы может навредить пациентам, у которых возникли такие симптомы

Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе

При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен

У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень глюкозы в крови

Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения)

Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом

Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии

Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура)

Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероралъные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови

Поскольку клинический опыт одновременного применения эсциталопрама и ЭСТ (электросудорожная терапия) ограничен, то в подобных случаях должна соблюдаться осторожность

У больных, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром

Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием

В связи с ограниченным клиническим опытом рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с ИБС

После длительного применения резкое прекращение терапии эсциталопрамом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены

Могут возникнуть такие нежелательные реакции, как головокружение, головные боли и тошнота

Выраженность этих реакций обычно незначительна, а продолжительность - ограничена

Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 недель

Взаимодействие с алкоголем

Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие

Однако, как и в случае с другими антидепрессантами, следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего периода лечения препаратом

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Код Е Г К: 98875

MNN:

Эсциталопрам