Аркоксиа (таб.п.пл/об.90мг №7)

Скидки и купоны

О товаре

Состав: Действующее вещество: эторикоксиб

Фармакологическое Действие: Фармакодинамика

НПВП

Эторикоксиб является селективным ингибитором ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием

Селективное угнетение ЦОГ-2 эторикоксибом сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг

Препарат не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и время кровотечения

В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном

Фармакокинетика

Абсорбция

Быстро всасывается при приеме внутрь

Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%

При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг максимальная концентрация - 3,6 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 1 ч после приема

Средняя геометрическая AUС 0-24ч составило 37,8 мкг x ч/мл

Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер

Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг

Вместе с тем, происходит снижение значений максимальной концентрации на 36% и увеличение время достижения максимальной концентрации на 2 ч

Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата

Распределение

Связь с белками плазмы при приеме препарата превышает 92%

Объем распределения в равновесном состоянии составляет около 120 л

Показано, что эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба

Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде

Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные - 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное - 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб

Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2

Выведение

При однократном внутривенном введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится через почки, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов

Менее 2% обнаружено в неизмененном виде

Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма через почки

Равновесная концентрация препарата достигается при ежедневном приеме 120 мг препарата через 7 суток, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч

Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин

Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют

Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых

Нет необходимости корректировать дозу препарата у пожилых

Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба

Заболевания печени

У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный приём эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением на 16% показателя AUC по сравнению со здоровыми лицами

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе

Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют

Заболевания почек

Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренным и тяжелым поражением почек и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц

Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин)

Применение у детей

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей моложе 12 лет не изучались

В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и весом более 60 кг - 90 мг/сут, а так же у взрослых при приеме 90 мг/сут

Показания К Применению: Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, болей и воспалительной симптоматики, связанной с острым подагрическим артритом

Способ Применения: Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды

Остеоартроз:Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день

Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит

Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день

Острый подагрический артрит

Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг один раз в день

Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом

Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно 60 мг в день

Взаимодействие: Фармакодинамическое взаимодействие

Пероральные антикоагулянты (варфарин)

У больных, получающих варфарин, прием препарата в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением примерно на 13% Международного нормализованного отношения (MHO) протромбинового времени

У больных, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала или изменения лечения, в особенности в первые несколько дней

Диуретические препараты, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)

Имеются сообщения, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ

Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих препарат одновременно с ингибиторами АПФ

У больных с нарушениями функции почек (например, при' дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек

Ацетилсалициловая кислота

Препарат можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенным для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний

Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и препарата может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Ароксиа

В равновесном состоянии эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг в день)

Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях

Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности при приеме препарата

Фармакокинетическое взаимодействие

Литий: имеются данные, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме

Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих препарат одновременно с литием

Метотрексат

В двух исследованиях изучались эффекты препарата в дозе 60,90 и 120 мг 1 раз в день в течение семи дней у больных, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита

Препарат в дозе 60 и 90 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата

В одном исследовании препарат в дозе 120 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата

В другом исследовании препарат в дозе 120 мг повышала концентрацию метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13%

При одновременном назначении АРКОКСИА в дозах выше 90 мг в день и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата

Пероральные контрацептивы: прием препарата в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 часов увеличивает стационарную AUC0-24hr для ЭЭ на 50-60%

Однако, концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени

Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с АРКОКСИА

Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболий, за счет увеличения экспозиции ЭЭ

Значимого фармакокинетического взаимодействия с глюкокортикостероидамн не обнаружено

Дигокснн: эторикоксиб не влияет на равновесную AUCo-24ч или элиминацию дигоксина

Вместе с тем, эторикоксиб повышает Стах (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина

Рифампицин: одновременный прием препарата и рифампицина - мощного индуктора печеночного метаболизма - приводит к снижению на 65% AUC для эторикоксиба в плазме

Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении препарата с рифампицином

Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику препарата

Побочное Действие: Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящего тракта

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения, тромбоцитопения

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакция гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - отеки, задержка жидкости; нечасто - изменения аппетита, повышение массы тела

Нарушение психики: нечасто - тревога, депрессия, нарушения концентрации, очень редко - галлюцинации, спутанность сознания, беспокойство

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, слабость; нечасто - нарушение вкуса, сонливость, бессонница, нарушение чувствительности, в т

ч

парестезии/гиперестезии

Нарушение со стороны органа зрения: нечасто - конъюнктивит, нечеткость зрения

Нарушение со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах, вертиго

Нарушения со стороны сердца: часто -сердцебиение, нечасто - фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, стенокардия; инфаркт миокарда, очень редко - тахикардия, аритмия

Нарушения со стороны сосудов: часто - повышение АД; нечасто - приливы, нарушение мозгового кровообращения, очень редко - гипертонический криз

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко – бронхоспазм

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - эпигастральная боль, изжога, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; нечасто - вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко - язвы ЖКТ - (с кровотечением или перфорацией)

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение «печеночных» трансаминаз, очень редко - гепатит, желтуха; частота не установлена - печеночная недостаточность; Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей: часто - экхимозы; нечасто — отечность лица, кожный зуд, сыпь; редко - эритема, очень редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла; частота не установлена - фиксированная лекарственная эритема;Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечные судороги, артралгия, миалгия;Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - протеинурия; очень редко - почечная недостаточность

Общие расстройства и расстройства в месте введения: часто - гриппоподобный синдром; нечасто - боли в грудной клетке

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - повышение азота в крови и моче, повышение активности креатинфосфокиназы, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко - уменьшение натрия в сыворотке крови

Противопоказания: Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т

ч

в анамнезе);эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;выраженная сердечная недостаточность (NYHAII-IV);выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) или активное заболевание печени;выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ишемическая болезнь сердца;стойко сохраняющиеся значения артериального давления, превышающие 140/90 мм рт

ст

при неконтролируемой артериальной гипертензии;беременность, период грудного вскармливания;детский возраст до 16 лет

Передозировка: В клинических испытаниях о передозировке препарата не сообщалось

В клинических испытаниях прием препарата в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/день в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов

При передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек, В случае передозировки проводят симптоматическую терапию

Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось

Особые Указания: С осторожностью

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания,дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, отеки и задержка жидкости, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, сопутствующая терапия следующими препаратами:антикоагулянты (например, варфарин)антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел),пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон),селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Child-Pugh) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг

Прием лекарственного средства Аркоксиа требует тщательного контроля артериального давления

Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование артериального давления в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем

Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек

В случае повышения уровня «печеночных» трансаминаз в 3 раза и более, относительно верхней границы нормы, препарат должен быть отменен

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема, необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность

Оболочка препарата содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания

Код Е Г К: 73886

MNN:

Эторикоксиб

Доставка:

Да