Домперидон (таб. п/о 10мг №30)
О товаре
Состав: Активное вещество домперидон (домперидона малеат) 10,0 (12,73) мг
Фармакологическое Действие: Фармакодинамика
Домперидон - блокатор дофаминовых рецепторов, обладающий противорвотным действием
Противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и ингибирования рецепторов дофамина в триггерной зоне хеморецепторов головного мозга, расположенных вне гематоэнцефалического барьера в области area postrema
При приеме внутрь домперидон повышает сниженное давление в пищеводе, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка, не оказывая действия на желудочную секрецию
Домперидон повышает секрецию пролактина в гипофизе
Фармакокинетика
При приеме внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется, его максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 30-60 мин
Низкая абсолютная биологическая доступность после приема внутрь (около 15%) обусловлена эффектом«первого прохождения» через печень
Хотя у здоровых добровольцев биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта следует принимать домперидон за 15-30 мин до еды
При снижении кислотности желудочного сока наблюдается нарушение абсорбции домперидона
Предварительный прием циметидина и натрия гидрокарбоната снижает биодоступность домперидона
При приеме внутрь после еды для достижения максимальной абсорбции требуется несколько большее время
При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный обмен
Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови
Домперидон распределяется в различных тканях организма, обнаруживается в грудном молоке, но не проникает через гематоэнцефалический барьер
Концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от концентрации в плазме крови
Метаболизм домперидона происходит в печени и в стенке кишечника путем гидроксилирования и N-дезалкилирования с участием изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1
Домперидон выводится кишечником (66%) и почками (33%), в т
ч
в неизмененном виде (10% и 1% соответственно)
Период полувыведения составляет 7-9 ч
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с концентрацией сывороточного креатинина более 0,6 ммоль/л период полувыведения составляет от 7,4 до 20,8 ч, при этом концентрация домперидона в плазме крови снижена
Показания К Применению: Диспепсические симптомы, такие как тошнота, рвота, чувство переполнения в эпигастральной области, дискомфорт в верхних отделах живота и регургитация желудочного содержимого
Способ Применения: Внутрь перед приемом пищи, запивая достаточным количеством воды
Взрослые и дети с массой тела более 35 кг 1-2 таблетки 3-4 раза в день
Максимальная доза составляет 80 мг в день
Продолжительность приема - 4 недели
Дальнейший прием препарата возможен после консультации у врача
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение частоты приема препарата до 1-2 раз в день
Взаимодействие: М-холиноблокаторы могут нейтрализовать действие домперидона
Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь
Одновременный прием мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 может вызывать повышение концентрации домперидона в плазме
Кетоконазол ингибирует CYP3A4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона и площади под кривой «концентрация-время» в фазе плато
Ингибиторами изофермента CYP3A4 являются также следующие лекарственные средства:противогрибковые препараты азолового ряда;антибиотики из группы макролидов;ингибиторы ВИЧ-протеазы;нефазодон
При совместном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в день наблюдается удлинение интервала Q-T на 10-20 мс
При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг, в 2 раза превышающей максимально допустимую, не было отмечено клинически значимых изменений интервала Q-T
Домперидон может влиять на абсорбцию одновременно применяемых пероральных препаратов, в частности препаратов с замедленным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой
Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на концентрацию этих препаратов в крови
Домперидон может также сочетаться с:нейролептиками, действие которых он не усиливает;агонистами дофаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства
Побочное Действие: Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи
Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия, в том числе анафилактический шок, крапивница и ангионевротический отек
Со стороны эндокринной системы: редко - повышение концентрации пролактина
Со стороны нервной системы: очень редко - экстрапирамидные нарушения
Со стороны пищеварительной системы: редко - желудочно-кишечные расстройства; очень редко - спазм кишечника, диарея
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - зуд, сыпь
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - галакторея, гинекомастия, аменорея
Противопоказания: Гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата
Пролактинсекретирующая опухоль гипофиза (пролактинома)
Желудочно-кишечное кровотечение
Перфорация желудочно-кишечного тракта
Механическая обструкция кишечника
Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция
Период грудного вскармливания
Дети с массой тела менее 35 кг
С осторожностью
Беременность, печеночная недостаточность, почечная недостаточность
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Применение домперидона во время беременности допускается только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода
На время применения домперидона грудное вскармливание следует приостановить
Передозировка: Симптомы передозировки включают сонливость, дезориентацию и экстрапирамидные расстройства, особенно у детей
Лечение
Специфического антидота нет
В случае передозировки могут быть эффективными промывание желудка и применение активированного угля
Рекомендуется тщательное наблюдение и поддерживающая терапия
Для купирования экстрапирамидных нарушений могут оказаться эффективными м-холиноблокаторы и препараты, применяемые для лечения паркинсонизма
Особые Указания: Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или нарушением абсорбции глюкозы или галактозы
Так как только очень небольшое количество домперидона выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли необходима коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью
При повторном назначении частота дозирования должна быть снижена до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести недостаточности; также может потребоваться снижение дозы
При длительной терапии такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением
Прием препарата после еды замедляет его всасывание
Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой: не влияет
Код Е Г К: 87392
- MNN:
- Домперидон
- Доставка:
- Да